Absorption og metabolisme af acetaminophen i et mikrofysiologisk system af tarm og lever

Denne undersøgelse beskriver karakteriseringen af farmakokinetiske (PK) egenskaber af acetaminophen (APAP) i Two-Organ-Chip platformen (2-OC), en to-kammer enhed, der er i stand til at dyrke 3D væv under flow. APAP’s tarmabsorption og levermetabolisme blev efterlignet ved hjælp af henholdsvis menneskelige tarm- og leverækvivalenter. Tarmbarrieren blev fremstillet ved hjælp af Caco-2 og HT-29-celler. Leversfæroiderne blev fremstillet med HepaRG- og HHSTeC-celler. Cellens levedygtighed og toksicitet blev vurderet ved hjælp af MTT-assay, histologi, konfokal immunhistokemi og multiparametrisk højindholdsanalyse. Genekspression af tarm- og leverækvivalenter blev vurderet ved realtids-PCR. Der blev anvendt tre sammensætninger af mikrofysiologiske systemer (MPS): Tarmen 2-OC, leveren 2-OC og tarmen/leveren 2-OC. Den orale indgift blev efterlignet ved at placere APAP over den apikale side af tarmbarrieren, og de intravenøse ruter blev efterlignet ved at anvende det i mediet. Prøverne blev analyseret ved HPLC/UV. APAP 12 μM eller 2 μM behandling inducerede ikke cytotoksicitet for henholdsvis tarmbarrieren (24 timers tidspunkt) eller for leversfæroiderne (12 timers tidspunkt). Alle præparater viste en langsommere APAP-absorption end den, der er rapporteret for mennesker: Peaktid (Tmax) = 12 timer for Intestine 2-OC og 6 timer for Intestine/Liver 2-OC under både statiske og dynamiske forhold, sammenlignet med rapporteret Tmax på 0,33 til 1,4 timer efter oral indgift til mennesker. APAP-metabolismen var også langsommere end rapporteret for mennesker. Halveringstiden for APAP (T1/2) var 12 timer i den dynamiske lever 2-OC-undersøgelse, mens T1/2 = 2 ± 0,4 timer er rapporteret for mennesker. Prøver fra det statiske præparat af lever 2-OC-præparatet viste ikke et fald i APAP-koncentrationen. Disse resultater viser MPS’s evne og potentiale til at efterligne menneskelige PK-egenskaber og fremhæver den kritiske rolle, som mekanisk stimulus spiller for cellens funktionalitet, især ved at demonstrere den klare positive indflydelse af den mikrofluidiske strømning på leverækvivalenternes metaboliske ydeevne.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.