Absorption och metabolism av acetaminofen i ett mikrofysiologiskt system för tarm och lever

Denna studie beskriver karakteriseringen av de farmakokinetiska egenskaperna hos acetaminofen (APAP) i Two-Organ-Chip-plattformen (2-OC), en tvåkammaranordning som kan kultivera 3D-vävnader under flöde. APAP:s tarmabsorption och levermetabolism efterliknades av mänskliga tarm- respektive leverekvivalenter. Tarmbarriären framställdes med hjälp av Caco-2- och HT-29-celler. Leverns sfäroider producerades med HepaRG- och HHSTeC-celler. Cellens livskraft och toxicitet bedömdes med hjälp av MTT-analys, histologi, konfokal immunohistokemi och multiparametrisk höginnehållsanalys. Genuttryck av tarm- och leverekvivalenter bedömdes genom realtids-PCR. Tre sammansättningar av det mikrofysiologiska systemet (MPS) tillämpades: Tarmen 2-OC, levern 2-OC och tarmen/levern 2-OC. Den orala administreringen efterliknades genom APAP-placering över den apikala sidan av tarmbarriären och de intravenösa vägarna efterliknades genom applicering i mediet. Proverna analyserades med HPLC/UV. APAP 12 μM eller 2 μM behandling inducerade ingen cytotoxicitet för tarmbarriären (24 timmars tidpunkt) eller för leversfäroiderna (12 timmars tidpunkt), respektive. Alla preparat visade långsammare absorption av APAP än vad som rapporterats för människor: Peak time (Tmax) = 12 timmar för Intestine 2-OC och 6 timmar för Intestine/Liver 2-OC under både statiska och dynamiska förhållanden, jämfört med rapporterade Tmax på 0,33 till 1,4 timmar efter oral administrering till människor. APAP-metabolismen var också långsammare än vad som rapporterats för människor. Halveringstiden för APAP (T1/2) var 12 timmar i den dynamiska 2-OC-behandlingen i lever, jämfört med T1/2 = 2 ± 0,4 timmar som rapporterats för människor. Prover tagna från det statiska preparatet Liver 2-OC visade ingen minskning av APAP-koncentrationen. Dessa resultat visar MPS förmåga och potential att efterlikna mänskliga PK-egenskaper och belyser den kritiska roll som mekanisk stimulans spelar för cellfunktionalitet, särskilt genom att visa den tydliga positiva påverkan av det mikrofluidiska flödet på leverns motsvarande metaboliska prestanda.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.