Mechanisms of Lipid-Lowering Agents

Abstract

脂質低下薬は、高リポ蛋白血症を改善し、動脈疾患の予防を目的として使用されている。 脂質低下剤は、消化管内で作用する吸収性のものと非吸収性のものに分類される。 吸収性薬剤(フィブリン酸、ニコチン酸、プロブコール、HMG-CoA還元酵素阻害剤)は、様々なメカニズムで血漿中の超低密度リポ蛋白(VLDL)および/または低密度リポ蛋白(LDL)を減少させます。 特に、線維酸は、VLDLの異化を刺激し、その結果、LDLの脱脂を改善し、受容体への取り込みを促進することによって作用する。 ニコチン酸とアシピモックスはLDLの生合成を阻害し、またVLDL/LDLのクリアランスを改善することができる。 Probucolは、高密度リポタンパク質から低密度リポタンパク質へのコレステロールエステルの逆輸送を促進するという、新しく報告されたメカニズムで作用する。 最後に、HMG-CoA還元酵素阻害剤は、コレステロールの生合成を阻害し、肝臓の高親和性リポ蛋白受容体の発現を増加させることがある。 非吸収性薬剤(陰イオン交換樹脂、ネオマイシン、β-シトステロール)は、胆汁酸の再循環を妨げ、腸でのコレステロールの吸収を減少させる。 また、LDL受容体の発現を増加させることにより、高コレステロール血症に対する選択的な活性を示す。 1つ以上の脂質低下剤の選択は、患者の表現型に依存し、薬理学的治療への反応性を決定します。

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