Abstract
A lipidcsökkentő szereket azzal a céllal alkalmazzák, hogy javítsák a hiperlipoproteinémiákat, az artériás betegségek megelőzése érdekében. A lipidcsökkentő gyógyszerek felszívódó szerekre és nem felszívódó, a gasztrointesztinális lumenben ható vegyületekre oszthatók. A felszívódó gyógyszerek (fibronsavak, nikotinsav, probucol, HMG-CoA reduktáz gátlók) különböző mechanizmusok révén csökkentik a plazma nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinjeit (VLDL) és/vagy alacsony sűrűségű lipoproteinjeit (LDL). A rostsavak különösen úgy hatnak, hogy serkentik a VLDL katabolizmusát, és ennek következtében javítják az LDL delipidációját is, így kedveznek a receptorfelvételnek. A nikotinsav és az acipimox beavatkozik az LDL bioszintézisébe, és javíthatja a VLDL/LDL clearance-t is. A probucol egy újonnan leírt mechanizmus révén hat, azaz gyorsítja a koleszteril-észterek fordított transzportját a nagy sűrűségű lipoproteinekből az alacsonyabb sűrűségű lipoproteinekbe. Végül, a HMG-CoA reduktáz gátlók, beavatkozva a koleszterin bioszintézisébe, a máj nagy affinitású lipoprotein receptorainak fokozott expresszióját idézhetik elő. A nem felszívódó szerek (anioncserélő gyanták, neomicin, β-szitoszterin) megszakítják az epesavak recirkulációját és/vagy csökkentik a koleszterin bélrendszerrel történő felszívódását. Szelektív hatást fejtenek ki a hiperkoleszterinémiára, szintén az LDL-receptorok expressziójának növelésével. Egy vagy több lipidcsökkentő szer kiválasztása a beteg fenotípusától függ, amely meghatározza a farmakológiai kezelésre való érzékenységet.