Mechanisms of Lipid-Lowering Agents

Abstract

Lipidejä alentavia aineita käytetään hyperlipoproteinemioiden lievittämiseen valtimosairauksien ehkäisemiseksi. Lipidejä alentavat lääkkeet voidaan luokitella imeytyviin aineisiin ja imeytymättömiin yhdisteisiin, jotka vaikuttavat ruoansulatuskanavan luumenissa. Imeytyvät lääkkeet (fibriinihapot, nikotiinihappo, probukoli, HMG-CoA-reduktaasin estäjät) vähentävät plasman erittäin matalan tiheyden lipoproteiineja (VLDL) ja/tai matalan tiheyden lipoproteiineja (LDL) useilla eri mekanismeilla. Erityisesti kuituhapot vaikuttavat stimuloimalla VLDL:n kataboliaa ja sen seurauksena myös parantamalla LDL:n delipidoitumista, mikä edistää reseptorien hyväksikäyttöä. Nikotiinihappo ja asipimoksi häiritsevät LDL:n biosynteesiä ja voivat myös parantaa VLDL/LDL:n puhdistumaa. Probukoli vaikuttaa äskettäin kuvatulla mekanismilla eli nopeuttamalla kolesteryyliesterien käänteiskuljetusta suuritiheyksisistä lipoproteiineista pienitiheyksisiin lipoproteiineihin. HMG-CoA-reduktaasin estäjät, jotka häiritsevät kolesterolin biosynteesiä, voivat lisätä maksan korkean affiniteetin lipoproteiinireseptorien ilmentymistä. Imeytymättömät aineet (anioninvaihtohartsit, neomysiini, β-sitosteroli) keskeyttävät sappihappojen kierron ja/tai vähentävät kolesterolin imeytymistä suolistossa. Niillä on selektiivinen vaikutus hyperkolesterolemiaan, jälleen lisäämällä LDL-reseptorin ilmentymistä. Yhden tai useamman lipidejä alentavan aineen valinta riippuu potilaan fenotyypistä, joka määrittää vasteen farmakologiselle hoidolle.

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.