Die orale Verabreichung ist nach wie vor der am häufigsten genutzte Weg für Medikamente. Ein oral verabreichtes Medikament wird im Allgemeinen aktiv, wenn es aus dem Magen-Darm-Trakt und der Leber ins Blut gelangt.1 Die meisten neu zugelassenen Medikamente werden in oraler Form entwickelt, um den Zugang und die Adhärenz der Patienten zu verbessern, insbesondere bei Medikamenten aus dem Bereich der Onkologie. In Tabelle1 sind die gebräuchlichsten oralen Darreichungsformen aufgeführt.1
Die topische Verabreichung ermöglicht die Absorption des Medikaments an bestimmten Stellen der Haut, wodurch die systemische Absorption begrenzt wird. Die systemische Absorption hängt von Faktoren wie der Applikationsstelle, dem Hautbereich und dem spezifischen Medikament ab.2 Unter den verschiedenen Formen der topischen Verabreichung ist die transdermale Verabreichung nach wie vor innovativ und historisch sicher.
Transdermale Verabreichung gibt Medikamente über Pflaster oder andere Verabreichungssysteme durch die Haut ab.1-4 Obwohl die Wirksamkeit von transdermalen Pflastern mit der von oralen Darreichungsformen vergleichbar ist, haben sie zahlreiche Vorteile gegenüber oralen Formen. Erstens wird bei der transdermalen Verabreichung der First-Pass-Effekt des Metabolismus vermieden, der bei der oralen Verabreichung auftritt. Daher ermöglicht die transdermale Verabreichung eine bessere Bioverfügbarkeit. Zweitens ermöglicht die transdermale Verabreichung eine verlängerte Freisetzung bestimmter Medikamente, was die Therapietreue der Patienten verbessern kann. Drittens minimiert die transdermale Verabreichung unerwünschte Wirkungen aufgrund niedrigerer Spitzenkonzentrationen.2,3
Obwohl die transdermale Verabreichung im Vergleich zur oralen Verabreichung vielversprechend erscheint, sind die Mechanismen der transdermalen Verabreichung nicht mit allen Medikamenten kompatibel.2 Zum Beispiel erfordert die transdermale Verabreichung, dass ein Medikament hydrophob ist; daher würden hydrophile Medikamente theoretisch nicht gut transdermal absorbiert werden, was ein Problem darstellt, wenn eine systemische Absorption erwünscht ist.2-4
Einige Forscher haben versucht herauszufinden, ob der orale Weg oder das transdermale Pflaster überlegen ist.5,6 Um das Risiko vaskulärer Ereignisse bei postmenopausalen Frauen zu bewerten, führten Mohammed et al. eine systematische Überprüfung von 15 Beobachtungsstudien mit 28 160 Frauen durch, die entweder eine orale oder transdermale Therapie erhielten.4 Insgesamt stellten die Forscher fest, dass die orale Östrogentherapie mit einem 66 % höheren Risiko für venöse Thromboembolien (VTE) und einem 109 % höheren Risiko für tiefe Venenthrombosen (DVT) verbunden war als die Verwendung des transdermalen Pflasters in 11 Studien.5 Eine wesentliche Einschränkung dieser Ergebnisse liegt in den Beobachtungsstudien selbst: Solche Studien können nicht alle möglichen Störfaktoren berücksichtigen. Dies deutet darauf hin, dass eine transdermale Östrogentherapie möglicherweise sicherer ist als eine orale Östrogentherapie, insbesondere bei Patienten mit einem Risiko für TVT oder VTE.
Da Costa et al. führten außerdem eine systematische Überprüfung von 22 randomisierten kontrollierten Studien mit 8275 Patienten durch, um die Auswirkungen auf die Schmerzen und die Sicherheit von oralen und transdermalen Opioiden im Vergleich zu Placebo zu bewerten. Die Forscher stellten fest, dass es keinen signifikanten Unterschied zwischen oralen und transdermalen Opioiden bei der Verbesserung der Schmerzen der Patienten gab.6 Das transdermale Pflaster bleibt eine überzeugende Behandlungsalternative zur oralen Verabreichung bei bestimmten Krankheitszuständen, und die Forschung zur Sicherheit und Wirksamkeit transdermaler Formulierungen oraler Medikamente ist noch nicht abgeschlossen.
Mohamed Jalloh, PharmD, ist Assistenzprofessor an der Touro University in Vallejo, Kalifornien, und Gemeindeapotheker bei Walgreens.
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