Oral administration er fortsat den mest almindeligt anvendte metode til medicinering. En oral medicin bliver generelt aktiv, når den passerer fra mave-tarmkanalen og leveren til blodet.1 De fleste nyligt godkendte lægemidler udvikles i orale former for at forbedre patienternes adgang og overholdelse af reglerne, især for onkologirelaterede lægemidler. Tabel1 identificerer de mest almindelige orale doseringsformer.1
Topisk administration muliggør lægemiddelabsorption på specifikke områder af huden og begrænser derved den systemiske absorption. Den systemiske absorption varierer baseret på faktorer såsom påføringsstedet, hudområdet og den specifikke medicin.2 Blandt de forskellige former for topisk administration er transdermal administration fortsat innovativ og historisk set sikker.
Transdermal administration leverer medicin gennem huden via plastre eller andre leveringssystemer.1-4 Selv om transdermale plastre kan sammenlignes med orale doseringsformer med hensyn til effektivitet, har transdermale plastre mange fordele i forhold til orale former. For det første undgår transdermal administration den førstepassageeffekt af metabolisme, der er forbundet med den orale rute. Derfor giver transdermal administration mulighed for forbedret biotilgængelighed. For det andet giver transdermal administration mulighed for langvarig frigivelse af visse lægemidler, hvilket kan forbedre patienternes overholdelse af lægemidlet. For det tredje minimerer transdermal administration bivirkninger på grund af lavere spidskoncentrationer af lægemidler.2,3
Og selv om transdermal administration synes lovende sammenlignet med den orale rute, er mekanikken ved transdermal administration ikke kompatibel med alle lægemidler.2
For eksempel kræver transdermal administration, at et lægemiddel er hydrofobt; derfor ville hydrofil medicin teoretisk set ikke blive absorberet godt transdermalt, hvilket er et problem, når systemisk absorption ønskes.2-4
Nogle forskere har forsøgt at afgøre, om den orale rute eller det transdermale plaster er bedre.5,6 For at vurdere risikoen for vaskulære hændelser hos postmenopausale kvinder foretog Mohammed et al. en systematisk gennemgang af 15 observationsstudier af 28.160 kvinder, der modtog enten oral eller transdermal behandling.4 Samlet set fandt forskerne, at oral østrogenbehandling var forbundet med en 66 % højere risiko for venøs tromboemboli (VTE) og en 109 % højere risiko for dyb venetrombose (DVT) sammenlignet med brug af det transdermale plaster i 11 undersøgelser.5 En væsentlig begrænsning af dette resultat er selve observationsundersøgelserne: sådanne undersøgelser kan ikke tage højde for alle mulige forvirrende faktorer. Dette tyder på, at transdermal østrogenbehandling kan være mere sikker end oral østrogenbehandling, især hos patienter med risiko for DVT eller VTE.
Da Costa et al. foretog også en systematisk gennemgang af 22 randomiserede kontrollerede forsøg med 8275 patienter for at evaluere virkningerne på smerte og sikkerheden af orale og transdermale opioider i forhold til placebo. Forskerne fandt, at der ikke var nogen signifikant forskel mellem orale og transdermale opioider med hensyn til at forbedre patienternes smerte.6 Det transdermale plaster er fortsat et overbevisende behandlingsalternativ til oral administration ved visse sygdomstilstande, og der forskes fortsat i sikkerheden og effektiviteten af transdermale formuleringer af oral medicin.
Mohamed Jalloh, PharmD, er assisterende professor ved Touro University i Vallejo, Californien, og lokal farmaceut hos Walgreens.
- Drug absorption, distribution og eliminering farmakokinetik. Columbia Medicine website. columbia.edu/itc/gsas/g9600/2004/GrazianoReadings/Drugabs.pdf. Besøgt den 6. juni 2016.
- Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi: 10.1038/nbt.1504.
- Kaestli LZ, Wasilewski-Rasca AF, Bonnabry P, Vogt-Ferrier N. Use of transdermal drug formulations in the elderly. Drugs Aging. 2008;25(4):269-280.
- Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Udfordringer og muligheder i forbindelse med dermal/transdermal administration. Ther Deliv. 2010;1(1):109-131.
- Mohammed K, Abu Dabrh AM, Benkhadra K, et al. Oral vs. transdermal østrogenbehandling og vaskulære hændelser: en systematisk gennemgang og meta-analyse. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(11):4012-4020. doi: 10.1210/jc.2015-2237.
- Da Costa BR, Nüesch E, Kasteler R, et al. Orale eller transdermale opioider til slidgigt i knæet eller hoften. Cochrane Database Syst Rev. 2014;9;9:CD003115.