L’administration orale reste la voie la plus couramment utilisée pour les médicaments. Un médicament oral devient généralement actif lorsqu’il passe du tractus gastro-intestinal et du foie dans le sang.1 La plupart des médicaments nouvellement approuvés sont développés sous forme orale afin d’améliorer l’accès et l’adhésion des patients, en particulier pour les médicaments liés à l’oncologie. Le tableau1 identifie les formes orales les plus courantes.1
L’administration topique permet l’absorption du médicament à des endroits spécifiques de la peau, limitant ainsi l’absorption systémique. L’absorption systémique varie en fonction de facteurs tels que le site d’application, la zone de la peau et le médicament spécifique.2 Parmi les différentes formes d’administration topique, l’administration transdermique reste innovante et historiquement sûre.
L’administration transdermique délivre des médicaments à travers la peau via des patchs ou d’autres systèmes d’administration.1-4 Bien que comparables aux formes de dosage orales en termes d’efficacité, les patchs transdermiques présentent de nombreux avantages par rapport aux formes orales. Premièrement, l’administration transdermique évite l’effet de premier passage du métabolisme associé à la voie orale. Par conséquent, l’administration transdermique permet une meilleure biodisponibilité. Deuxièmement, l’administration transdermique permet une libération prolongée de certains médicaments, ce qui peut améliorer l’adhésion du patient. Troisièmement, l’administration transdermique minimise les effets indésirables en raison des concentrations maximales plus faibles des médicaments.2,3
Bien que l’administration transdermique semble prometteuse par rapport à la voie orale, les mécanismes de l’administration transdermique ne sont pas compatibles avec tous les médicaments2. Par exemple, l’administration transdermique exige qu’un médicament soit hydrophobe ; par conséquent, les médicaments hydrophiles ne seraient théoriquement pas bien absorbés par voie transdermique, ce qui constitue un problème lorsque l’absorption systémique est souhaitée.2-4
Certains chercheurs ont essayé de déterminer si la voie orale ou le patch transdermique était supérieur.5,6 Pour évaluer le risque d’événements vasculaires chez les femmes ménopausées, Mohammed et al ont procédé à une analyse systématique de 15 études d’observation portant sur 28 160 femmes ayant reçu un traitement oral ou transdermique4. Dans l’ensemble, les chercheurs ont constaté que l’œstrogénothérapie orale était associée à un risque de thromboembolie veineuse (TEV) supérieur de 66 % et à un risque de thrombose veineuse profonde (TVP) supérieur de 109 % par rapport à l’utilisation du patch transdermique dans 11 études.5 L’une des principales limites de ces résultats réside dans les études d’observation elles-mêmes : ces études ne peuvent pas prendre en compte tous les facteurs de confusion possibles. Cela suggère que l’œstrogénothérapie transdermique pourrait être plus sûre que l’œstrogénothérapie orale, en particulier chez les patientes présentant un risque de TVP ou de TEV.
Da Costa et al ont également réalisé une revue systématique de 22 essais contrôlés randomisés portant sur 8275 patients pour évaluer les effets sur la douleur et la sécurité des opioïdes oraux et transdermiques par rapport au placebo. Les chercheurs ont constaté qu’il n’y avait pas de différence significative entre les opioïdes oraux et transdermiques dans l’amélioration de la douleur chez les patients.6 Le timbre transdermique reste une alternative thérapeutique convaincante à l’administration orale pour certains états pathologiques, et la recherche sur la sécurité et l’efficacité des formulations transdermiques de médicaments oraux est en cours.
Mohamed Jalloh, PharmD, est professeur adjoint à l’Université Touro de Vallejo, en Californie, et pharmacien communautaire chez Walgreens.
- Pharmacocinétique d’absorption, de distribution et d’élimination des médicaments. Site web de Columbia Medicine. columbia.edu/itc/gsas/g9600/2004/GrazianoReadings/Drugabs.pdf. Consulté le 6 juin 2016.
- Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi : 10.1038/nbt.1504.
- Kaestli LZ, Wasilewski-Rasca AF, Bonnabry P, Vogt-Ferrier N. Utilisation de formulations médicamenteuses transdermiques chez les personnes âgées. Drugs Aging. 2008;25(4):269-280.
- Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Défis et opportunités dans la livraison dermique / transdermique. Ther Deliv. 2010;1(1):109-131.
- Mohammed K, Abu Dabrh AM, Benkhadra K, et al. Oestrogénothérapie orale vs transdermique et événements vasculaires : une revue systématique et une méta-analyse. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(11):4012-4020. doi : 10.1210/jc.2015-2237.
- Da Costa BR, Nüesch E, Kasteler R, et al. Opioïdes oraux ou transdermiques pour l’arthrose du genou ou de la hanche. Cochrane Database Syst Rev. 2014;9:CD003115.
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