Les troches ou pastilles subbuccales deviennent rapidement une méthode très populaire d’administration des hormones bioidentiques chez les femmes australiennes. Bien que nous recommandions l’utilisation d’hormones bioidentiques, nous pensons qu’il existe des méthodes plus efficaces pour administrer ces hormones. En outre, il semble également qu’il y ait beaucoup de désinformation diffusée au sujet des troches.
Les troches sont commercialisées comme une nouvelle méthode inédite d’administration d’hormones bioidentiques qui contournent l’estomac et le métabolisme de premier passage du foie car elles sont « supposées » être absorbées directement dans la circulation buccale. On prétend que cette méthode est moins contraignante pour le foie et donc meilleure pour la santé. En réalité, plus de 50 % (et jusqu’à 70 %) de la dose totale de troche est avalée par le processus normal de salivation qui rencontre les acides de l’estomac et le métabolisme de premier passage, tandis que le reste est absorbé par la muqueuse buccale (Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000). Avec seulement 30 à 50 % de la dose absorbée par la muqueuse buccale, il semble que la réduction du métabolisme de premier passage du foie soit minime par rapport aux capsules. Les hormones qui sont finalement absorbées, que ce soit par la muqueuse buccale ou par le tractus gastro-intestinal, finiront de toute façon par atteindre le foie à un moment ou à un autre par la circulation normale, de sorte qu’il n’y a pas de véritable effet d’épargne hépatique. L’expérience clinique montre que les doses requises pour les troches se situent dans la même fourchette que celles requises pour les gélules orales qui sont évidemment avalées, de sorte que la charge totale de l’organisme est à peu près la même et qu’il n’y a pas non plus de véritable effet d’épargne hépatique. Historiquement, les troches ont été conçues pour administrer des médicaments localement dans la bouche et non pour obtenir des effets systémiques. Les crèmes transdermiques, d’autre part, nécessitent des doses plus faibles par rapport aux troches et aux capsules et contournent effectivement l’estomac et le métabolisme de premier passage du foie ; elles sont donc le seul moyen de réduire réellement la charge globale sur le foie.
Les hormones qui possèdent une faible biodisponibilité orale comme la progestérone et la testostérone (10 à 15% de biodisponibilité) pourraient potentiellement être de bons candidats pour l’administration buccale. En cas de succès, les dosages pour l’administration buccale devraient approcher ceux des doses physiologiques normales, par exemple 10 à 20 mg de progestérone par jour, comme c’est le cas avec les crèmes. L’expérience clinique montre que les doses de progestérone nécessaires dans les troches sont généralement comprises entre 100 et 200 mg par jour, ce qui indique qu’une grande partie de la dose n’est pas absorbée par la muqueuse buccale, ce qui confirme la preuve que la majorité de la dose est avalée. Un timbre buccal offrirait peut-être de meilleures caractéristiques d’absorption que les troches, mais il n’est actuellement pas disponible. De plus, il n’y a pas de réel avantage à utiliser l’administration buccale par rapport à l’administration orale pour les hormones qui possèdent déjà une bonne biodisponibilité orale comme la DHEA (plus de 90%).
Les troches présentent également de mauvais paramètres pharmacocinétiques. Cela signifie qu’il y a de grandes fluctuations dans les niveaux sériques d’hormones après la prise d’une dose de troche. Peu après la prise d’une troche, les taux sériques d’hormones augmentent rapidement, parfois à des niveaux très élevés, puis retombent rapidement à des niveaux bas dans les 4 à 5 heures qui suivent. Elles nécessitent donc une administration au moins deux fois par jour ou, pour des résultats optimaux, trois à quatre fois par jour pour maintenir des niveaux adéquats plus longtemps ; toutefois, l’observance devient un problème majeur avec ce type de schéma posologique. Cette grande fluctuation des niveaux d’hormones n’est pas la situation idéale. Les crèmes et les capsules à libération lente libèrent les hormones dans le sang plus progressivement atteignant des niveaux sériques plus stables pendant une période plus longue nécessitant ainsi généralement une seule prise par jour.
Une autre préoccupation avec les troches (et les capsules) est que les œstrogènes qui sont réellement suivis peuvent subir une conversion en estrone dans le tractus gastro-intestinal avant d’être absorbés. L’estrone n’est pas un œstrogène favorable et peut augmenter les risques de cancer du sein s’il n’est pas correctement équilibré. Les crèmes transdermiques d’œstrogènes ne subissent pas cette conversion en œstrone avant l’absorption et peuvent donc être une alternative plus sûre.
Les troches sont fabriquées à partir de deux types de bases différentes :
(1) Polyéthylène glycol (PEG) – Les bases PEG (troches dures) sont bien connues pour provoquer des réactions allergiques et de sensibilité chimique et peuvent provoquer une inflammation de la muqueuse buccale et des gencives. La base PEG n’est pas recommandée pour les patients souffrant de sensibilités chimiques ou ceux qui ont une charge toxique élevée, comme les patients souffrant de fuites intestinales. Il semble que ce soit la base la plus couramment utilisée en Australie.
(2) Gélatine – La gélatine (troche molle) est une base hydrophile (aimant l’eau) qui provoque l’agrégation de particules hydrophobes (aimant les graisses) telles que certaines hormones bioidentiques lorsqu’elles sont fabriquées à haute dose. Cette agrégation des particules peut réduire davantage l’absorption par les muqueuses et augmenter ainsi la quantité avalée. Étant la plus sûre des deux bases, nous recommandons les troches à base de gélatine.
Enfin, les patients sont moins satisfaits des troches car ces hormones au goût amer doivent être maintenues dans la bouche pendant environ 30 minutes avant de se dissoudre totalement. Étonnamment, certains chimistes utilisent l’aspartame, un édulcorant artificiel, pour masquer le goût amer de ces hormones, mais il a été identifié comme une neurotoxine possible qui peut causer des lésions cérébrales.
En conclusion, les troches sont actuellement largement utilisées pour administrer avec succès des hormones bioidentiques aux femmes australiennes, mais elles possèdent de nombreux inconvénients et ne sont pas considérées comme le choix OPTIMAL et le plus sûr. Les crèmes transdermiques devraient être le premier choix car elles nécessitent des doses plus faibles que les troches et les gélules. Elles constituent également la seule voie d’administration qui contourne véritablement l’estomac et le métabolisme de premier passage. Elles offrent de meilleurs paramètres de libération, ce qui permet d’obtenir des taux sériques stables sans les fluctuations sauvages observées avec les troches. Ils ne nécessitent qu’une seule prise par jour et sont donc plus pratiques, les ajustements de dosage sont très faciles à faire, il n’y a pas de conversion des œstrogènes en œstrone avant l’absorption, et enfin ils sont nettement moins chers, une formule standard coûtant environ 30 dollars par mois. Si les crèmes sont jugées inadaptées dans certains cas, le deuxième choix devrait être les gélules à libération lente. Ces capsules offrent de meilleures propriétés de libération que les troches, ne nécessitent qu’une seule prise par jour, sont rapides à administrer et n’ont pas de goût amer. Les troches doivent être réservées aux patients pour lesquels les crèmes sont inadaptées et où il existe un syndrome de malabsorption rendant ainsi l’administration orale inadaptée.