Los troches o pastillas subbucales se están convirtiendo rápidamente en un método muy popular de administración de hormonas bioidénticas en las mujeres australianas. Aunque recomendamos el uso de hormonas bioidénticas, creemos que hay métodos más efectivos para administrar estas hormonas. Además, parece que hay mucha información errónea sobre los troches.
Los troches se comercializan como un nuevo método de administración de hormonas bioidénticas que evitan el estómago y el metabolismo de primer paso del hígado, ya que «supuestamente» se absorben directamente en la circulación bucal. Se afirma que esto supone un menor esfuerzo para el hígado y, por lo tanto, es mejor para usted. En realidad, más del 50% (y hasta el 70%) de la dosis total del troche se traga por el proceso normal de salivación, que se encuentra con los ácidos del estómago y el metabolismo de primer paso, mientras que el resto es absorbido por la mucosa bucal (Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000). Dado que sólo entre el 30 y el 50% de la dosis se absorbe a través de la mucosa bucal, parece haber una reducción mínima del metabolismo de primer paso del hígado en comparación con las cápsulas. Las hormonas que finalmente se absorben, ya sea a través de la mucosa bucal o del tracto gastrointestinal, acabarán llegando al hígado en algún momento a través de la circulación normal, por lo que no existe un efecto significativo de preservación del hígado. La experiencia clínica muestra que las dosis requeridas para los troches están dentro del mismo rango que las requeridas para las cápsulas orales, que obviamente se tragan, por lo que la carga total en el cuerpo es aproximadamente la misma, por lo que tampoco se obtiene un beneficio real de preservación del hígado. Históricamente, los troches se diseñaban para administrar medicamentos localmente en la boca y no para obtener efectos sistémicos. Las cremas transdérmicas, por otro lado, requieren dosis más bajas en comparación con los troques y las cápsulas y, de hecho, evitan el estómago y el metabolismo de primer paso del hígado, por lo que son la única forma que realmente reduce la carga total en el hígado.
Las hormonas que poseen una escasa biodisponibilidad oral, como la progesterona y la testosterona (10 a 15% de biodisponibilidad), podrían ser buenas candidatas para la administración bucal. Si tienen éxito, las dosis para la administración bucal deberían aproximarse a las de las dosis fisiológicas normales, por ejemplo, la progesterona de 10 a 20 mg diarios, como se encuentra en las cremas. La experiencia clínica muestra que las dosis de progesterona que se necesitan en los troches suelen ser de entre 100 y 200 mg diarios, lo que indica que una gran parte de la dosis no es absorbida por la mucosa bucal, apoyando así la evidencia de que la mayor parte de la dosis se ingiere. Quizás un parche bucal proporcionaría mejores características de absorción que los troches, pero actualmente no están disponibles. Además, no hay ningún beneficio real utilizando la administración bucal sobre la administración oral para aquellas hormonas que ya poseen una buena biodisponibilidad oral como la DHEA (más del 90%).
Los troches también presentan parámetros farmacocinéticos pobres. Esto significa que hay grandes fluctuaciones en los niveles séricos de las hormonas después de tomar una dosis de troche. Poco después de tomar un troche los niveles séricos de hormonas aumentan rápidamente, a veces hasta niveles muy altos, y luego caen rápidamente a niveles bajos en 4 o 5 horas. Por lo tanto, se requiere la administración de al menos dos veces al día o, para obtener resultados óptimos, de tres a cuatro veces al día para mantener niveles adecuados durante más tiempo; sin embargo, el cumplimiento se convierte en un problema importante con este tipo de esquema de dosificación. Esta amplia fluctuación de los niveles hormonales no es la situación ideal. Las cremas y las cápsulas de liberación lenta liberan las hormonas en el torrente sanguíneo de forma más gradual, logrando niveles séricos más estables durante un período de tiempo más largo, por lo que generalmente se requiere una sola dosis diaria.
Otra preocupación con los troches (y las cápsulas) es que los estrógenos que se ingieren pueden convertirse en estrona en el tracto gastrointestinal antes de ser absorbidos. La estrona no es un estrógeno favorable y puede aumentar los riesgos de cáncer de mama si no se equilibra adecuadamente. Las cremas transdérmicas de estrógenos no sufren esta conversión en estrona antes de su absorción, por lo que pueden ser una alternativa más segura.
Los troches se fabrican a partir de dos tipos diferentes de bases:
(1) Polietilenglicol (PEG): las bases de PEG (troches duros) son bien conocidas por causar reacciones alérgicas y de sensibilidad química y pueden provocar la inflamación de la mucosa bucal y las encías. La base de PEG no está recomendada para pacientes con sensibilidad química o con una alta carga tóxica, como los pacientes con intestino permeable. Esta parece ser la base más comúnmente utilizada en Australia.
(2) Gelatina – La gelatina (troque blando) es una base hidrofílica (amante del agua) que hace que las partículas hidrofóbicas (amantes de la grasa), como algunas hormonas bioidénticas, se agreguen cuando se hacen en dosis altas. Esta agregación de partículas podría reducir aún más la absorción en la mucosa, aumentando así la cantidad que se ingiere. Al ser la más segura de las dos bases, recomendamos los troches a base de gelatina.
Por último, hay menos satisfacción de los pacientes con los troches porque estas hormonas de sabor amargo deben mantenerse en la boca durante unos 30 minutos antes de que se disuelvan totalmente. Sorprendentemente, algunos químicos están utilizando aspartamo, un edulcorante artificial, para enmascarar el sabor amargo de estas hormonas, sin embargo, se ha identificado como una posible neurotoxina que puede causar daños cerebrales.
En conclusión, los troches están siendo ampliamente utilizados para administrar con éxito las hormonas bioidénticas a las mujeres australianas, sin embargo, poseen muchos inconvenientes y no se consideran la opción más óptima y segura. Las cremas transdérmicas deberían ser la primera opción, ya que requieren dosis más bajas en comparación con los troches y las cápsulas, y además son la única vía de administración que realmente evita el estómago y el metabolismo de primer paso. Proporcionan mejores parámetros de liberación, proporcionando niveles séricos estables sin las fluctuaciones salvajes que se observan con los troches. Sólo requieren una dosis diaria por lo que son más convenientes, los ajustes de dosis son muy fáciles de hacer, no hay conversión de estrógenos en estrona antes de la absorción, y, finalmente, son significativamente más baratos con una fórmula estándar que cuesta alrededor de $ 30 / mes. Si las cremas se consideran inadecuadas en ciertos casos, la segunda opción deben ser las cápsulas de liberación lenta. Estas cápsulas ofrecen mejores propiedades de liberación que los troches, sólo requieren una dosis al día, son rápidas de administrar y no tienen sabor amargo. Los troches deben reservarse para los pacientes en los que las cremas no sean adecuadas y se produzca un síndrome de malabsorción que haga inadecuada la administración oral.