Troches lub subbuccal pastylki są szybko staje się bardzo popularną metodą podawania bioidentycznych hormonów w australijskich kobiet. Chociaż zalecamy stosowanie bioidentycznych hormonów, uważamy, że istnieją bardziej skuteczne metody podawania tych hormonów. Ponadto tam również wydaje się być dużo dezinformacji jest nagłaśniane o troches.
Troches są sprzedawane jako nowa metoda podawania bioidentycznych hormonów, które omijają żołądek i pierwszy metabolizm pasażu wątroby, jak są one „podobno” wchłaniane bezpośrednio do krążenia policzkowego. Twierdzi się, że to stawia mniejszy nacisk na wątrobę i dlatego lepiej dla Ciebie. W rzeczywistości ponad 50% (i do 70%) całkowitej dawki troche jest faktycznie połknięty przez normalny proces ślinienia, który napotka kwasy żołądkowe i metabolizm pierwszego przejścia, podczas gdy reszta jest wchłaniana przez błonę śluzową policzków (Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000). Z tylko 30 do 50% dawki jest wchłaniany przez błonę śluzową w jamie ustnej nie wydaje się być tylko minimalne zmniejszenie wątroby metabolizm pierwszego przejścia w porównaniu do kapsułek. Hormony, które są ostatecznie wchłaniane, czy to przez błonę śluzową policzka lub przewodu pokarmowego, w końcu napotkają wątrobę i tak na pewnym etapie poprzez normalne krążenie, więc nie ma rzeczywistego znaczącego efektu oszczędzania wątroby. Doświadczenie kliniczne pokazuje, że dawki wymagane w przypadku troczków mieszczą się w tym samym zakresie, co dawki wymagane w przypadku kapsułek doustnych, które są oczywiście połykane, więc całkowite obciążenie organizmu jest w przybliżeniu takie samo, więc znowu nie uzyskuje się rzeczywistej korzyści oszczędzającej wątrobę. Historycznie trocheje były zaprojektowane do podawania leków miejscowo do jamy ustnej, a nie do efektów ogólnoustrojowych. Transdermalne kremy, z drugiej strony, wymagają niższych dawek w porównaniu z trocheami i kapsułkami i faktycznie omijają żołądek i metabolizm pierwszego przejścia wątroby, więc są zatem jedynym sposobem, który faktycznie zmniejsza całkowite obciążenie wątroby.
Hormony, które posiadają słabą doustną biodostępność, takie jak progesteron i testosteron (10 do 15% biodostępności) mogą być potencjalnie dobrymi kandydatami do podawania w formie dożołądkowej. Jeśli się powiedzie, dawki do podawania dopoliczkowego powinny zbliżyć się do tych z normalnych dawek fizjologicznych, np. progesteron 10 do 20 mg dziennie, jak znaleziono z kremami. Doświadczenie kliniczne pokazuje, że dawki progesteronu potrzebne w troches jest zazwyczaj od 100 do 200 mg dziennie, co wskazuje, że duża część dawki nie jest wchłaniany przez błonę śluzową policzków, a tym samym wspieranie dowodów, że większość dawki jest połykane. Być może łata do policzków zapewniłaby lepszą charakterystykę wchłaniania niż troche, ale obecnie nie są one dostępne. Ponadto, nie ma rzeczywistej korzyści z wykorzystaniem podawania policzkowego nad podawaniem doustnym dla tych hormonów, które już posiadają dobrą biodostępność doustną, takich jak DHEA (ponad 90%).
Troche również wykazują słabe parametry farmakokinetyczne. Oznacza to, że występują duże wahania poziomu hormonów w surowicy po przyjęciu dawki trochei. Wkrótce po zażyciu trochei poziom hormonów w surowicy gwałtownie wzrasta, czasami do bardzo wysokiego poziomu, a następnie szybko spada do niskiego poziomu w ciągu 4 do 5 godzin. Dlatego wymagają one co najmniej dwa razy dziennie podawania lub dla optymalnych wyników trzy do czterech razy dziennie, aby utrzymać odpowiedni poziom dłużej jednak zgodność staje się poważnym problemem z tego typu schematem dawkowania. Ta szeroka fluktuacja w poziomach hormonów nie jest idealną sytuacją. Kremy i kapsułki powolnego uwalniania hormonów do krwiobiegu bardziej stopniowo osiągając stabilniejsze poziomy w surowicy krwi przez dłuższy okres czasu tak ogólnie wymaga tylko raz dziennie dosing.
Innym problemem z trocheami (i kapsułki) jest to, że estrogeny, które są rzeczywiście swollowed może ulec konwersji do estronu w przewodzie pokarmowym przed wchłanianiem. Estron nie jest korzystne estrogenów i może zwiększyć ryzyko zachorowania na raka piersi, jeśli nie odpowiednio wyważone. Transdermalne kremy estrogenowe nie ulegają tej konwersji w estron przed wchłonięciem, dlatego mogą być bezpieczniejszą alternatywą.
Troche są wykonane z dwóch różnych rodzajów baz:
(1) Glikol polietylenowy (PEG) – bazy PEG (twarde troche) są dobrze znane z wywoływania reakcji alergicznych i wrażliwości chemicznej oraz mogą powodować zapalenie błony śluzowej policzków i dziąseł. Baza PEG nie jest zalecana dla pacjentów z nadwrażliwością chemiczną lub tych z dużym obciążeniem toksycznym, takich jak pacjenci z nieszczelnym jelitem. Wydaje się, że jest to najczęściej używana baza w Australii.
(2) Żelatyna – Żelatyna (soft troche) jest hydrofilowa (kochająca wodę) baza, która powoduje, że hydrofobowe (kochające tłuszcz) cząstki, takie jak niektóre bioidentyczne hormony do agregacji razem, gdy wykonane w dużych dawkach. Ta agregacja cząstek może ewentualnie jeszcze bardziej zmniejszyć absorpcję śluzówkową, zwiększając w ten sposób ilość jest połykane. Będąc najbezpieczniejszym z dwóch baz zalecamy żelatyny oparte troche.
Wreszcie jest mniejsza satysfakcja pacjenta z troche, ponieważ te gorzkie hormony smakujące muszą być przechowywane w ustach przez około 30 minut, zanim całkowicie rozpuścić. Zaskakująco niektórzy chemicy compounding są za pomocą Aspartam, sztuczny słodzik, aby zamaskować gorzki smak tych hormonów jednak został zidentyfikowany jako możliwe neurotoksyny, które mogą powodować uszkodzenia mózgu.
W podsumowaniu troches są obecnie szeroko stosowane do pomyślnego podawania bioidentycznych hormonów australijskich kobiet jednak posiadają wiele wad i nie są uważane za OPTIMAL i najbezpieczniejszy wybór. Transdermalne kremy powinny być pierwszym wyborem, ponieważ wymagają one niższych dawek w porównaniu do trocheów i kapsułek, są one również jedyną drogą podawania, która naprawdę omija żołądek i metabolizm pierwszego przejścia. Zapewniają one lepsze parametry uwalniania, zapewniając stały poziom w surowicy bez dzikich wahań obserwowanych w przypadku trofeów. Wymagają one tylko raz dziennie dawkowania, więc są bardziej wygodne, korekty dawkowania są bardzo łatwe do wykonania, nie ma konwersji estrogenów do estronu przed absorpcją, i wreszcie są znacznie tańsze z standardowej formuły kosztującej około 30 dolarów / miesiąc. Jeśli kremy są uważane za nieodpowiednie w niektórych przypadkach to drugi wybór powinien być powolne kapsułki uwalniania. Kapsułki te zapewniają lepsze właściwości uwalniania niż troches, wymagają tylko raz dziennie dawkowania i są szybkie do podania i nie mają gorzkiego smaku. Trochy powinny być zarezerwowane dla pacjentów, u których kremy są nieodpowiednie i występuje zespół złego wchłaniania, co sprawia, że podawanie doustne jest nieodpowiednie.
.