Podawanie doustne pozostaje najczęściej stosowaną drogą podawania leków. Lek podawany doustnie staje się aktywny po przejściu z przewodu pokarmowego i wątroby do krwi.1 Większość nowo zatwierdzonych leków jest opracowywana w postaci doustnej, aby poprawić dostęp pacjentów i przestrzeganie zaleceń, zwłaszcza w przypadku leków związanych z onkologią. W tabeli 1 przedstawiono najczęściej stosowane doustne formy dawkowania.1
Podawanie miejscowe umożliwia wchłanianie leku w określonych obszarach skóry, ograniczając w ten sposób wchłanianie ogólnoustrojowe. Wchłanianie ogólnoustrojowe różni się w zależności od takich czynników, jak miejsce aplikacji, obszar skóry i konkretny lek.2 Spośród różnych form podawania miejscowego, podawanie transdermalne pozostaje innowacyjne i historycznie bezpieczne.
Podawanie transdermalne dostarcza lek przez skórę za pomocą plastrów lub innych systemów podawania.1-4 Chociaż skuteczność jest porównywalna z formami doustnymi, plastry transdermalne mają wiele zalet w porównaniu z formami doustnymi. Po pierwsze, przy podawaniu transdermalnym unika się efektu pierwszego przejścia przez metabolizm, który jest związany z drogą doustną. Dlatego też podawanie transdermalne pozwala na zwiększenie dostępności biologicznej. Po drugie, podawanie transdermalne pozwala na przedłużone uwalnianie niektórych leków, co może poprawić przestrzeganie zaleceń przez pacjentów. Po trzecie, podawanie transdermalne minimalizuje działania niepożądane ze względu na niższe szczytowe stężenia leku.2,3
Mimo że podawanie transdermalne wydaje się obiecujące w porównaniu z drogą doustną, mechanika podawania transdermalnego nie jest kompatybilna ze wszystkimi lekami.2 Na przykład, podawanie transdermalne wymaga, aby lek był hydrofobowy; dlatego leki hydrofilowe teoretycznie nie wchłaniałyby się dobrze transdermalnie, co stanowi problem, gdy pożądane jest wchłanianie ogólnoustrojowe.2-4
Niektórzy badacze próbowali ustalić, czy lepsza jest droga doustna czy plaster transdermalny.5,6 Aby ocenić ryzyko zdarzeń naczyniowych u kobiet po menopauzie, Mohammed i wsp. dokonali przeglądu systematycznego 15 badań obserwacyjnych z udziałem 28 160 kobiet, u których stosowano terapię doustną lub transdermalną.4 Ogólnie badacze stwierdzili, że doustna terapia estrogenowa wiązała się z 66% większym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) i 109% większym ryzykiem zakrzepicy żył głębokich (DVT) w porównaniu ze stosowaniem plastrów transdermalnych w 11 badaniach.5 Głównym ograniczeniem tych wyników są same badania obserwacyjne: w takich badaniach nie można uwzględnić wszystkich możliwych czynników zakłócających. Sugeruje to, że transdermalna terapia estrogenowa może być bezpieczniejsza niż doustna terapia estrogenowa, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem DVT lub VTE.
Da Costa i wsp. przeprowadzili również przegląd systematyczny 22 randomizowanych badań kontrolowanych z udziałem 8275 pacjentów, aby ocenić wpływ na ból i bezpieczeństwo doustnych i transdermalnych opioidów w porównaniu z placebo. Badacze stwierdzili, że nie ma istotnej różnicy między doustnymi i transdermalnymi opioidami w zakresie poprawy odczuwania bólu przez pacjentów.6 Plaster transdermalny pozostaje atrakcyjną alternatywą dla podawania doustnego w niektórych stanach chorobowych, a badania nad bezpieczeństwem i skutecznością transdermalnych preparatów leków doustnych są w toku.
Mohamed Jalloh, PharmD, jest adiunktem na Touro University w Vallejo w Kalifornii i farmaceutą środowiskowym w Walgreens.
- Farmakokinetyka wchłaniania, dystrybucji i eliminacji leków. Strona internetowa Columbia Medicine. columbia.edu/itc/gsas/g9600/2004/GrazianoReadings/Drugabs.pdf. Dostęp 6 czerwca 2016.
- Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi: 10.1038/nbt.1504.
- Kaestli LZ, Wasilewski-Rasca AF, Bonnabry P, Vogt-Ferrier N. Use of transdermal drug formulations in the elderly. Drugs Aging. 2008;25(4):269-280.
- Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Challenges and opportunities in dermal/transdermal delivery. Ther Deliv. 2010;1(1):109-131.
- Mohammed K, Abu Dabrh AM, Benkhadra K, et al. Oral vs transdermal estrogen therapy and vascular events: a systematic review and meta-analysis. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(11):4012-4020. doi: 10.1210/jc.2015-2237.
- Da Costa BR, Nüesch E, Kasteler R, et al. Oral or transdermal opioids for osteoarthritis of the knee or hip. Cochrane Database Syst Rev. 2014;9:CD003115.
.