Orale toediening blijft de meest gebruikte route voor medicatie. Een oraal geneesmiddel wordt over het algemeen actief wanneer het vanuit het maagdarmkanaal en de lever in het bloed terechtkomt.1 De meeste nieuw goedgekeurde geneesmiddelen worden in orale vorm ontwikkeld om de toegang voor de patiënt en de therapietrouw te verbeteren, vooral voor oncologiegerelateerde geneesmiddelen. In tabel 1 staan de meest voorkomende orale toedieningsvormen.1
Topische toediening maakt absorptie van geneesmiddelen op specifieke plaatsen van de huid mogelijk, waardoor systemische absorptie wordt beperkt. Systemische absorptie varieert op basis van factoren zoals de plaats van toepassing, het gebied van de huid, en de specifieke medicatie.2 Onder de verschillende vormen van topische toediening, blijft transdermale toediening innovatief en historisch veilig.
Transdermale toediening levert medicatie via de huid via patches of andere afgiftesystemen.1-4 Hoewel vergelijkbaar met orale toedieningsvormen in werkzaamheid, hebben transdermale patches tal van voordelen ten opzichte van orale vormen. Ten eerste wordt bij transdermale toediening het “first-pass”-effect van het metabolisme, dat bij orale toediening optreedt, vermeden. Daarom maakt transdermale toediening een betere biologische beschikbaarheid mogelijk. Ten tweede maakt transdermale toediening een verlengde afgifte van bepaalde geneesmiddelen mogelijk, wat de therapietrouw van de patiënt kan verbeteren. Ten derde minimaliseert transdermale toediening bijwerkingen als gevolg van lagere piekconcentraties van geneesmiddelen.2,3
Hoewel transdermale toediening veelbelovend lijkt in vergelijking met de orale route, zijn de mechanismen van transdermale toediening niet compatibel met alle geneesmiddelen.2 Bijvoorbeeld, transdermale toediening vereist dat een medicijn hydrofoob is; daarom zouden hydrofiele medicijnen theoretisch niet goed transdermaal absorberen, wat een probleem is wanneer systemische absorptie gewenst is.2-4
Sommige onderzoekers hebben geprobeerd te bepalen of de orale route of de transdermale patch superieur is.5,6 Om het risico van vasculaire gebeurtenissen bij postmenopauzale vrouwen te evalueren, voerden Mohammed et al een systematische review uit van 15 observationele studies van 28.160 vrouwen die orale of transdermale therapie kregen.4 In totaal vonden de onderzoekers dat orale oestrogeentherapie geassocieerd was met een 66% hoger risico op veneuze trombo-embolie (VTE) en een 109% hoger risico op diep-veneuze trombose (DVT) in vergelijking met het gebruik van de transdermale pleister in 11 studies.5 Een belangrijke beperking van deze bevinding zijn de observationele studies zelf: dergelijke studies kunnen geen rekening houden met alle mogelijke verstorende factoren. Dit suggereert dat transdermale oestrogeentherapie veiliger kan zijn dan orale oestrogeentherapie, vooral bij patiënten met een risico op DVT of VTE.
Da Costa et al voerden ook een systematische review uit van 22 gerandomiseerde gecontroleerde trials van 8275 patiënten om de effecten op pijn en de veiligheid van orale en transdermale opioïden versus placebo te evalueren. De onderzoekers stelden vast dat er geen significant verschil was tussen orale en transdermale opioïden in het verbeteren van de pijn bij patiënten.6 De transdermale pleister blijft een aantrekkelijk behandelingsalternatief voor orale toediening voor bepaalde ziektetoestanden, en onderzoek naar de veiligheid en werkzaamheid van transdermale formuleringen van orale geneesmiddelen is gaande.
Mohamed Jalloh, PharmD, is een assistent-professor aan de Touro University in Vallejo, Californië, en een openbare apotheker bij Walgreens.
- Drug absorptie, distributie, en eliminatie farmacokinetiek. Columbia Medicine website. columbia.edu/itc/gsas/g9600/2004/GrazianoReadings/Drugabs.pdf. Accessed June 6, 2016.
- Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi: 10.1038/nbt.1504.
- Kaestli LZ, Wasilewski-Rasca AF, Bonnabry P, Vogt-Ferrier N. Use of transdermal drug formulations in the elderly. Drugs Aging. 2008;25(4):269-280.
- Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Challenges and opportunities in dermal/transdermal delivery. Ther Deliv. 2010;1(1):109-131.
- Mohammed K, Abu Dabrh AM, Benkhadra K, et al. Oral vs transdermal oestrogeen therapy and vascular events: a systematic review and meta-analysis. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(11):4012-4020. doi: 10.1210/jc.2015-2237.
- Da Costa BR, Nüesch E, Kasteler R, et al. Orale of transdermale opioïden voor osteoartritis van de knie of heup. Cochrane Database Syst Rev. 2014;9:CD003115.