5-ASA は5-aminosalicylic acidの略です。 このクラスの薬の別の名前はアミノサリチル酸塩です。
アスピリンの有効成分であるアセチルサリチル酸は、5-ASA薬と化学的に関連しています。 潰瘍性大腸炎の治療には重要な薬剤ですが、クローン病には通常あまり効果がありません。 クローン病が軽症の方の中には、5-ASA系薬剤の服用が有効な方もいます。
以下は、5-ASA系薬剤とその商品名の一覧です。
| 一般名 | 商品名 | ||
| スルファサラジン | アルツルフィジン | ||
| メサラミン（メサラジンと表記することもある） | AprisoAsacol HD
Canasa Delzicol リアルダ ペンタサ ロワサ |
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| バルサラジド | コラサルジアゾ | olsalazine | Dipentum |
沿革
Sulfasalazine は1930年代に開発されました。 スルファピリジンと5-ASAの2つの部分からなります。
研究者は、スルファピリジンがスルファサラジンの多くの副作用の原因となり、5-ASA部分が多くの利益の原因となることを発見しました。
1960年代の臨床試験では、5-ASA薬がIBDに有効であることがわかり、数十年にわたって潰瘍性大腸炎治療の主軸になってきました。
5-ASA製剤はどのように作用するのか
5-ASA製剤は、腸の炎症を抑えることで作用します。 彼らは、炎症プロセスに関与する物質の産生を防止することによって、Sを行う。
どのように投与されるのですか？
5-ASA薬の多くは錠剤として経口投与され、スルファジン（アルツルフィン）、アプリソ、アサコールHD、デルシコール、ディペンタム、リアルダ、ペンタサ、ディペンタムが含まれる。 カナサは座薬として投与されます。 ロワサは浣腸で投与します。
5-ASA系薬剤は早く吸収される傾向があるので、有効成分が大腸に届くように、5-ASA系薬剤はそれぞれ異なる方法で製剤化されています。 例えば、ペンタサは時間差で吸収される薬です。 アサコールは腸の酸性を利用して5-ASA製剤であるメサラミンを大腸に放出する。 また、「ジペンタム」は、大腸内の細菌を利用してメサラミンをキャリアから分離します。
アプリソ、アサコールHD、リアルダなどの新しい5-ASA薬は、それほど頻繁に服用する必要はなく、大腸全体に薬を届けると考えられている送達方法を持っています。 最大効果は、浣腸と座薬で2～6週間、錠剤で6週間、カプセルで8週間かかります。
潰瘍性大腸炎の軽度から中等度の人の40％から70％が5-ASA療法に反応しています。
頭痛（33％）および吐き気（33％）が最も一般的な副作用です。
その他、腹痛（8%）、発疹（3%）、肝機能検査異常（4%）などです。
5-ASA系薬剤はすべて、再燃を悪化させることがありますが、それはまれで（患者の1～5%）、薬を中止するとすぐに解消されます。
カナサとロワサは直腸投与で、大腸の表面に局所的に作用するため、副作用はほとんどありません。
スルファサラジン（アズルフィジン）は、サルファ化合物で作られているため、他の5-ASA薬よりも副作用があります。例えば男性の生殖能力を低下させる（精子数の低下）が、薬をやめて3カ月以内に完全に回復します。 まれに、スルファサジンは白血球の数を減少させ、感染症にかかりやすくすることがあります。 スルファサジンは、葉酸の吸収を妨げる可能性があるため、葉酸サプリメントと一緒に服用する必要があります。
現在では、他の5-ASA、通常はメサラミンが何らかの理由で服用できない患者さんに使用する第2、第3選択薬として予約されています。
考えられる薬物相互作用
5-ASA系薬剤は、他の多くの薬剤と相互作用します。
5-ASA系薬剤と相互作用する可能性のあるこれらの薬剤を服用している場合は、医師に知らせてください。
- ジゴキシン（カルドキシン、デジテック、ラノキシン）
- 鉄
- 経口抗凝固薬（クーマディン）
- 経口血糖降下薬（アバンディア、ダイアベタ、グルコファージ。グルコトロール）
- メトトレキサート
スルファサラジン（アルツルフィン）はジゴキシンや鉄の作用を低下させ、経口抗凝固薬、低血糖薬、メトトレキサートの作用を増加させることがあります。
5-ASA系薬剤はどのくらいの期間服用する必要がありますか？
5-ASA系薬剤は維持療法として処方されます。 病気の再発を防ぐためのものです。
研究によると、5-ASA薬の服用をやめると、6ヵ月後に最大で半数が再燃することが分かっています。 しかし、自己判断で減らしてはいけません。 投与量の変更は、医師やケアチームと相談する必要があります。
5-ASA薬と妊娠
あなたの病気の制御できないフレアは、5-ASA薬よりも赤ちゃんに有害である可能性があります。 5-ASA薬は胎盤を通過しますが、それを服用している女性における胎児異常の発生率の増加は、研究によって見つかっていません。 妊娠中は5-ASA系薬剤を避けるべきです。
いくつかの研究では、アサコールと先天性異常の増加の可能性に関連があるため、現在多くの医師が妊娠中の患者を別の5-ASA系薬剤に切り替えています。
授乳中の母親は、メサラインベースの5-ASA系薬剤を服用し続けても良いですが、その乳児は下痢による問題がないか注意すべきです。