経口リン酸ナトリウム溶液(フリート・フォスフォソーダ、Casen-Fleet Fosfosoda)は手術、X線、内視鏡検査に備えた大腸洗浄の一環として使用する低容量の高浸透圧薬剤である。 大腸内視鏡検査、大腸手術、その他の大腸関連処置の準備を行う患者において、リン酸ナトリウム経口液の有効性および忍容性は、ポリエチレングリコール(PEG)またはその他の大腸洗浄レジメンと概ね同等、または有意に良好であった。 一般に、リン酸ナトリウム溶液の経口投与は、PEGや他のレジメンよりも患者にとって有意に受け入れられやすいものであった。 大腸洗浄を必要とするほとんどの患者(禁忌患者を除く)に対して、本剤の使用を検討すべきである。 薬理学的特性 初回および2回目のリン酸ナトリウム経口液45mL投与後、腸の活動開始までの平均時間は1.7時間および0.7時間、平均活動持続時間は4.6時間および2.9時間であった。 2回目の投与後4時間以内に83%の患者で腸の活動が停止した。 健康なボランティア7名にリン酸ナトリウム溶液を経口投与したところ、24時間以内に血清リンが上昇し、血清総カルシウムおよびイオン化カルシウムがベースラインから減少した。 これらの変化は臨床評価の有意な変化とは関連していなかった。 リン酸ナトリウム溶液の経口投与後の血清カリウム濃度の減少は、ベースラインの細胞内カリウム濃度と負の相関があった。
治療上の注意 大腸内視鏡検査、S状結腸鏡検査、大腸手術の準備のための大腸洗浄において、前日の夜に1回目のリン酸ナトリウムを投与し、手術当日の朝に2回目を投与するレジメン(10~12時間間隔)は、PEGベースのレジメンよりも有意に効果的であった。 処置の前日に経口リン酸ナトリウムを2回投与するレジメンは、PEGベースのレジメンと比較して大腸洗浄の利点はなく、前日の夕方に1回、処置当日の朝に2回投与する経口リン酸ナトリウム溶液レジメンよりも有意に低い効果を示した。 リン酸ナトリウムの経口投与は、他の大腸洗浄液(ピコス硫酸ナトリウムを含むクエン酸マグネシウム含有レジメンなど)と概ね同等の効果を示した。 米国の研究データによると、経口リン酸ナトリウム溶液による診断的大腸検査の直接費用は、PEGによる検査よりも少なかった(患者あたり465ドル対503ドル、1995年の値)。 大腸内視鏡検査前の大腸洗浄液として、経口リン酸ナトリウム溶液は市販の錠剤よりも有意に有効であった(1試験のみによるデータ)。
忍容性。 45mL×2回(通常10~12時間間隔)のリン酸ナトリウム溶液の経口投与は、主要な併存疾患を有する成人を除外したよく練られた試験において、良好な忍容性を示した。 リン酸ナトリウムに関連する有害事象は、ほとんどが消化器系(腹痛/けいれん、腹部膨満感/膨張感、肛門または肛門周囲の刺激または痛み、悪心、嘔吐、空腹感など)でしたが、めまい、脱力/疲労、口渇、胸痛、悪寒、頭痛および睡眠障害も報告されています。 また、高齢者では便失禁が多く報告されています。 リン酸ナトリウム経口液15mLを250mLの透明液で希釈して3回投与(10分間隔)した場合、同液を250mLの透明液で希釈した45mLを1回投与した場合に比べて嘔吐が少なかった(1試験によるデータ)。 主な併存疾患がない患者において、リン酸ナトリウムの経口投与は、血管内容積および電解質障害の一過性かつ臨床的に取るに足らない変化と関連しています。 リン酸ナトリウムの投与が禁忌である、あるいは慎重に使用すべき患者(高齢者、腸閉塞、小腸障害、消化管運動低下、腎不全、心血管疾患、併用薬の服用者)、あるいは推奨量を超えて摂取した患者において、リン酸ナトリウムの経口投与に伴う重篤な電解質異常が報告されています。 経口リン酸ナトリウム液を投与された患者において、大腸粘膜の変化が報告されているが、これらの変化の発現における本剤の正確な役割は十分に明らかにされていない。 経口リン酸ナトリウム溶液の忍容性プロファイルは、PEGや他の大腸洗浄レジメンと同様、あるいはそれよりも有意に良好であった。 リン酸ナトリウム溶液の経口投与は、PEGや他の大腸洗浄剤と比較して、一般的に有意に良好な忍容性を示した。 リン酸ナトリウム溶液の経口投与は、同程度の忍容性を示したが、大腸内視鏡検査前の市販のリン酸ナトリウム経口錠よりも忍容性が高いと考えられた(1件の試験データより)。