三環系ジベンゾジアゼピン系のクロザピン（クロザリル）は、精神病性障害の症状管理に用いられ、非定型抗精神病薬と考えられています。 現在、主に自殺行為を繰り返す危険性があり、より古典的な抗精神病薬（クロルプロマジン、ハロペリドール）で効果が得られない、あるいは有害で耐え難い錐体外路性の副作用に遭遇した統合失調症または統合失調感情障害患者の治療に使用されています。
クロザピンは約30年前に開発され、初期の成績は有望でしたが、無顆粒球症の致命的な症例が数例発生したため、この薬剤の使用は中止となりました。 また，痙攣，致死性心筋炎のリスク増加，起立性低血圧もclozapineの使用に関連したものであった。 本剤の使用が再び注目されるようになったのには、いくつかの理由がある。 他の抗精神病薬による治療に反応しなかった患者が、本剤を投与されたことにより改善したのである。 また、患者の約1〜2％に起こる無顆粒球症は、綿密な血液学的モニタリングによってコントロールすることが可能である。 しかし、本剤の使用に伴う無顆粒球症や痙攣のリスクが大きいため、本剤は、標準的な薬物治療の適切なコースによる治療で十分な効果が得られなかった患者、すなわち効果が不十分であるか、それらの薬剤による忍容性の低い副作用のために有効量を達成できなかった患者にのみ使用すべきである
治療は通常25～75mg/日の用量から始まり、治療開始後約2週間で300～450mg/日の最終用量となるように緩やかに増加させる。
本剤による治療を受けている患者は、治療中、副作用について注意深く観察される必要がある。 治療には、白血球数及び絶対好中球数のモニタリングを含める必要がある。 許容される臨床効果が得られない患者には、本剤の投与を中止すること。 また、有益な臨床効果を示す患者については、治療継続の必要性を定期的に再評価すること
。