ブトルファノールの用法・用量

医薬品の福太郎は、くすりの福太郎の口コミで紹介されています。 最終更新日：2021年1月28日

麻酔における成人の通常用量

前置薬。
初回投与量：2mgを手術の60～90分前にIM投与
バランス麻酔：
初回投与量：2mgを導入直前に静注、及び/又は0.5mg～1mgを麻酔中に点滴静注する。 総投与量：4mg（0.06mg/kg）未満となることはほとんどない。 総投与量：12.5mg（0.18mg/kg）を超えることはほとんどない。

上記の投与量はガイダンスとして提供されており、投与量は個別に決定されるべきである。
-ブトルファノール点鼻液は、麻酔導入又は麻酔維持に用いることが検討されていないため、麻酔に用いることは推奨されない
用途。 術前または麻酔前投薬として；バランス麻酔の補助として。

陣痛に対する成人の通常用量

満期早産：
初回投与：1または2mg静脈内またはIM；必要に応じて4時間後に投与を反復してもよい

-出産に伴う疼痛または出産予定が4時間以内の場合は代替鎮痛法を使用すること。
-ブトルファノール点鼻液は、分娩時の使用については検討されていないため、分娩時の使用は推奨されない
使用方法。 早期分娩時の疼痛緩和のため。

疼痛に対する成人の通常用量

非経口投与（IMまたはIV）：
-初期用量：1mg、3～4時間ごとにIV；有効用量範囲：
-初期用量：1mg、3～4時間ごとにIV。
-初回投与量：2mgを3～4時間おきに点滴静注、有効用量範囲：0.5～2mg。 1～4mg、3～4時間ごと
最大IM投与量：4mg
鼻腔スプレー：
-初回投与順序。 十分な鎮痛効果が得られない場合は、60～90分後に1mgを追加投与し、その後、必要に応じて3～4時間ごとに（2回目の投与後）投与する。
-ひどい痛み：2mgを経鼻投与（各鼻孔に1スプレー）、必要に応じて3～4時間ごとに追加投与する
-痛みの程度、年齢、体重、身体の状態及び併用薬の使用により、投与量は調節する必要がある。
-点鼻薬の投与を受けている患者では、有害事象の発生率は最初の2mgの投与で高くなります。これらの患者は、眠気またはめまいが発生した場合、最初の投与では横になっている必要があります。
-特に開始時および各増量時に呼吸抑制をよく観察してください。
-推奨用量であっても中毒、乱用、誤用のリスクがあるため、本剤は、代替治療法に耐えられない、あるいは耐えられる見込みがない、あるいは十分な鎮痛効果が得られない、あるいは得られる見込みがない患者への使用に留めるべきである
使用方法：
-推奨用量であっても、中毒、乱用、誤用のリスクがあるため、本剤は、代替治療法に耐えられず、あるいは耐えられないと考えられる患者にのみ用いるべきである。 オピオイド鎮痛剤を必要とするほど重度の疼痛の管理で、代替治療が不十分な場合。

腎臓用量の調節

腎臓：
初期投与量は1mgに制限する（例：0.5mgを静注、1mgを静注）、必要に応じて90～120分後に投与を繰り返すことができる。反復投与は反応に応じて決定されるが、一般に6時間ごとを超えない
鼻腔スプレー。
-初回投与量は1mgを上限とする。追加の鎮痛効果が必要な場合は、90～120分後に2回目の1mgを投与することができる。反復投与は反応を見て決定するが、通常6時間以内とする

肝臓の用量調節

経口剤：
-初回投与量は1mg（e．g. 0.5mgを静脈内投与、1mgを筋肉内投与）、必要に応じて90～120分後に投与を繰り返すことができる。反復投与は反応により決定するが、一般に6時間ごとを超えない
鼻腔スプレー。
-初回投与量は1mgにとどめること。追加の鎮痛効果が必要な場合は、90～120分後に2回目の1mgを投与することができる。反復投与は反応に応じて決定するが、通常6時間ごとを超えない

用量調節

高齢者：
-経皮。 初回投与は1mgを上限とし（例：0.5mg静注、1mg静注）、必要に応じて90～120分後に投与を繰り返すことができる。反復投与は反応を見て判断するが、通常6時間ごとを超えない
-鼻噴霧。 初期投与量は1mgまでとする。追加の鎮痛効果が必要な場合には、90～120分後に2回目の1mgを投与することができる。反復投与は反応を見て決定するが、通常、6時間ごとに行う。
CYP450 3A4相互作用：
-CYP450 3A4阻害剤又は誘導剤を投与中の患者については、薬剤相互作用を検討する。
身体依存患者の中止について。
-2～4日ごとに25～50%ずつ徐々に減量する
-離脱の徴候や症状が現れた場合、以前のレベルまで増量し、よりゆっくりと減量することができる（投与間隔の延長、投与量の減少のいずれかにより行う。
-身体依存のある患者には突然中止しないこと

注意事項

米国FDAは、外来患者用として使用されるすべてのオピオイドに対してリスク評価および軽減戦略（REMS）を要求している。 新しいFDAオピオイド鎮痛剤REMSは、オピオイド鎮痛剤の重大なリスクを患者や医療専門家に伝えることを支援するために設計されています。 このREMSには、安全な使用を保証するための薬物ガイドと要素が含まれています。 追加情報：www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm
米国BOX警告：
-誤用、乱用、誤用。 本剤は、患者や他の使用者をオピオイド中毒、乱用、誤用のリスクにさらし、過剰摂取や死亡につながる可能性があります。 本剤を処方する前に各患者のリスクを評価し、これらの行動や状態の発現についてすべての患者を定期的に監視すること。
リスク評価と緩和策（REMS）。 オピオイド鎮痛薬の有益性が中毒、乱用、誤用のリスクを上回ることを保証するために、これらの製品にはREMSが必要である。 REMSの要件に基づき、オピオイド鎮痛剤が承認された製薬会社は、REMSに準拠した教育プログラムを医療従事者が利用できるようにしなければなりません。 医療従事者は、REMSに準拠した教育プログラムを完了すること、処方箋ごとに、これらの製品の安全使用、重大なリスク、保管、廃棄について患者やその介護者に相談すること、患者やその介護者に、薬剤師が提供する「服薬ガイド」を毎回読む重要性を強調し、患者、家庭、コミュニティの安全を高める他のツールを検討することが強く推奨されています。
-生命にかかわる呼吸器系抑制：使用により重篤で生命にかかわる、あるいは致命的な呼吸抑制を起こす可能性があります。 特に治療開始時や増量時には呼吸抑制を監視すること。
-特に小児が1回でも誤飲すると、ブトルファノールの致命的な過量摂取になることがある。
-新生児オピオイド離脱症候群。 妊娠中の長期使用は、新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす可能性があり、認識し治療しなければ生命を脅かす可能性があり、新生児学の専門家が開発したプロトコルに従って管理することが必要である。
-CYP450 3A4相互作用：CYP450 3A4阻害剤との併用により、ブトルファノールの血漿中濃度が上昇し、副作用が増加または延長する可能性があり、致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性がある。 さらに、併用されているCYP450 3A4誘導剤の使用を中止すると、ブトルファノールの血漿中濃度が上昇する可能性があります。 CYP450 3A4阻害剤または誘導剤の投与を受けている患者を監視すること
-ベンゾジアゼピン系薬剤または他の中枢神経抑制剤との併用による危険性。 オピオイドとベンゾジアゼピン系薬剤またはアルコールを含む他の中枢神経系（CNS）抑制剤との併用は、深い鎮静、呼吸抑制、昏睡、死亡に至る可能性があります。 併用は、代替治療法が十分でない患者に限ってください。 18歳未満の患者における安全性と有効性は確立していません。
その他の注意事項については、警告の項を参照してください。 スケジュールIV

透析

データなし

その他のコメント

投与上の注意：
鼻噴霧。
-初回使用前に完全にプライミングすること。48時間以上使用しない場合は、再度プライミングすること
-患者に正しい投与方法を指導すること（鼻を軽くかんで鼻孔をきれいにする；スプレーチップを約1cm鼻孔に挿入し、鼻の奥に向ける；他の鼻孔を閉じる；1スプレーをポンプし口を閉じて軽くかぐ；スプレー後頭を後ろに傾け、軽くかぐ）
保存条件：
1.1週間以内に使用すること（2.1週間以上使用しない場合は、1週間以内に使用すること）2:
-室温（20℃～25℃）で保管
-光から保護
復元/調製技術：
鼻腔スプレー：
プライミング工程で、一定量のブトルファノールが噴霧され、近くの人（例：。
-使用前に、細かいスプレーが現れるまで、しっかりと素早くボトルを押すことで吸引します（通常7～8回まで）
-一度吸引すると、各計量スプレーは1mgのブトルファノールを供給します；1回2．5mL瓶で平均14～15回分。断続的な使用で再吸引が必要な場合、投与回数は減少する
一般的なこと。
-オピオイドは、推奨用量であっても中毒、乱用及び誤用の危険性があるため、本剤は、代替治療法（非オピオイド鎮痛剤）が有効でない、忍容性がない、あるいは十分な疼痛管理を行うには不十分である患者への使用に限定する；個々の患者の治療目標に合わせて、最小有効量を最短期間で使用する。
-呼吸抑制のリスクを減らすために、本剤の適切な投与と滴定が不可欠である。他のオピオイド鎮痛剤を投与されている患者が本剤に切り替える場合、患者の24時間経口必要量を過大評価して副作用を管理するより、過小評価して救援薬を提供する方が安全である。異なるオピオイド薬の相対効力には、換算表では把握できない患者間の大きな差がある。
-モニタリング：
– 心血管系。 特に血圧が低下している患者においては、治療開始時及び増量時に低血圧の徴候がないかモニターすること
-呼吸器系。 呼吸抑制をモニターすること。特に投与開始後24～72時間以内及び増量時にモニターすること
-消化器：呼吸抑制をモニターすること。 消化器：術後の患者における便秘及び腸管運動の低下をモニターすること。 疼痛コントロールの維持及び副作用の発現をルーチンにモニターすること。
-患者への助言：
-患者は、本剤が調剤されるたびに米国FDA承認の「医薬品ガイド」を読むよう指示され、本剤の安全使用、重大なリスク、適切な保管と廃棄を理解する必要があります。
-患者に、本剤を子供の目や手の届かないところに安全に保管するよう助言してください；子供による誤用は医療緊急事態で死に至ることがあります。
-患者は、本剤が推奨通りに服用されても、中毒、乱用、誤用につながることを理解すること。
-患者は、生命を脅かす呼吸抑制のリスクを理解し、このリスクが最大となる時期について知らされること。治療中はアルコール飲料、呼吸抑制剤を避けるよう患者に助言すること。
-本剤は眠気、めまいを引き起こし、思考力や運動能力を低下させることがあるので、患者は治療中の運転や機械の操作を避けるべきである。
-妊娠の可能性のある女性は、妊娠中の長期使用は新生児オピオイド離脱症候群を引き起こす可能性があり、迅速な認識と治療が必要となることを理解する必要がある。

…