ブスピロン（商品名ブスパー）は古い合成薬で、全般性不安障害の有効な治療薬としてカムバックしてきました。
米国国立薬物乱用研究所によると、精神健康障害を持つ人の約半数は、人生のある時点で依存性の薬物やアルコールに依存していると言われています。 うつ病と不安神経症は、依存症に併発する最も一般的な二重診断の精神疾患です。 そのため、ブスピロンが一部の精神疾患と依存症の治療に役立つかもしれないという発見が、この薬を特に興味深いものにしています。
ブスピロンの物質使用障害の治療への使用に関する研究はまだ予備的で、その多くは動物実験でのみ行われています。 依存症を「治療する」薬物は存在しないかもしれません。 せいぜい、薬が薬物の作用を一部阻害したり、離脱症状を軽減したりする程度である。 依存症を治療するための答えは、対処能力の低さ、診断されていない、あるいは治療されていない精神疾患、過去のトラウマなど、物質使用障害の根本的な原因をすべて特定し、対処することにあるのです。
ブスピロンは独自のクラスの抗不安薬で、他の抗不安薬（ベンゾジアゼピン系、SSRI、バルビツール酸系など）とは関係ありません。
ブスピロンは、歴史的に人気がなく、めったに使われなかった薬ですが、その有効性、非中毒性、離脱効果の欠如、安全性、そして最近判明した依存症治療への用途により、力強く復活しています。
ブスピロンは脳のドーパミン、中毒性の薬物や行動によって刺激される、快感物質（神経伝達物質）に影響を及ぼします。
他のいくつかの不安薬とは異なり、ブスピロンは身体的または心理的依存を引き起こすことはなく、他の依存性物質に関連する耐性や禁断症状をもたらすこともありません。 ブスピロンは規制薬物ではなく、乱用の可能性は知られていません。 しかし、個人が本薬を誤用する可能性は常にあります。
背景 & 歴史
ブスピロンは1968年に実験室で初めて作られ、1975年に医療用として特許を取得、1986年に全般性不安障害の治療に使用するためのFDA承認を得ました。
不安の治療における使用
ブスピロンは、他のいくつかの薬物療法の選択肢と比較して、良好な副作用プロファイルと非中毒性の特性から、抗不安薬として最近再び人気が出てきている。
ブスピロンはまた、うつ病を併発している人の不安治療に有効である可能性が検討されています。
比較的古い薬であるにもかかわらず、ブスピロンの作用の詳細はまだ明らかにされていません。 しかし、ある種の依存症の治療に良い効果をもたらす理由はよく知られています。 薬物や依存症は、脳内のさまざまな化学伝達物質（神経伝達物質）、特にドーパミンを増やすことで「ハイ」になります。
ドーパミンは脳の「報酬系」の一部で、人が何か良いことを達成すると（仕事で昇給するなど）喜びを与え、生存に役立つ行動（おいしい食事をするなど）に対して報酬を与え、生命維持に役立つ行動（子孫繁栄など）を促す役割を担っています。
ほとんどの習慣性薬物や習慣性行動は、脳を刺激してドーパミンを一度に異常に大量に分泌させ、短時間で非常に良い気分にさせることによって、人々に「ハイ」な気分を与える。 この「報酬」が薬物の使用や行動を強化し、中毒が進行します。
脳がドーパミンを放出するとき、その化学物質は望ましい報酬効果をもたらすためにドーパミン受容体に結合する必要があります。 ブスピロンは、薬物や行動が高揚感をもたらさないように、これらのドーパミン受容体をブロックすることが判明しました。
依存症治療における使用
研究では、ニコチン単独、およびニコチンとコカインの使用による中毒性の影響を低減するブスピロンの大きな影響が確認されています。
ある小規模な研究では、ブスピロンは、オピオイド使用から解毒している人の離脱症状を緩和するために、オピオイド代替薬であるメタドンの漸減を用いるのと同じ効果があることが明らかになりました。 ブスピロンは、メタドンと異なり、安全な副作用プロファイルを有し、乱用の可能性がなく、非オピオイドであり、離脱症状がないため、特に重要な意味を持つ。 また、最近の研究では、ブスピロンがアルコール摂取を効果的に抑制することが判明しており、近い将来、アルコール使用障害の治療に有用な補助薬となる可能性が高いことが示唆されています。
アルコール使用障害と不安の併存（よくある組み合わせ）に対するブスピロンの効果に関する大規模な研究では、この状況における不安の治療にこの薬が有用であることが示されています。 通常の抗不安薬はアルコール使用量を増やす可能性があるため，これは特に重要である。 しかし、ブスピロンは、すべての物質使用障害に有用というわけではない。 ある研究では、大麻依存症に対して、プラセボよりも効果がない（もしかしたら、さらに悪いかもしれない）ことが示された。 これはおそらく、大麻が他のほとんどの依存性薬物と異なる神経伝達物質活性を持っているためです。
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ブスピロンの服用
ブスピロンは錠剤で、5mg、7.5mg、10mg、15mg、30mgの用量がある。 通常、1日2回服用し、開始時の用量は1回7.5mgを1日2回服用します。 最適な服用量を見つけるために、通常は2～3日ごとに1日5mgずつ増量して漸増する。
ブスピロンは食事の有無にかかわらず服用できるが、毎回同じ方法で服用する必要がある。
ブスピロンはベンゾジアゼピン系薬剤とは関連がなく、作用も異なるため、ベンゾジアゼピンの使用からの離脱には有効ではなく、最近ベンゾジアゼピンによる治療を受けた人には最適に作用しないことがあります。
服用を忘れたらどうなるか
ブスピロンの服用が遅れた場合は処方者または薬剤師に相談する必要があります。 一般に、次の服用の時間が近い場合を除き、飲み忘れた分を思い出したらすぐに服用することが適切である。その場合、飲み忘れた分をスキップして、通常のスケジュールで服用を再開することが適切である。
ブスピロンが効くまでどのくらいかかる？
ブスピロンは、ベンゾジアゼピン系薬剤のように急性の不安を解消するためにすぐに作用するわけではありません。 実際、効き始めるのに十分な量が体内に蓄積されるまで、2～4週間かかることがあります。 短期および長期の使用が承認されています。 ブスピロンの排泄半減期は2.8時間と短く、体内での代謝が非常に速い。
ブスピロンの効果
不安に対するブスピロンの効果に関するデータは限られている。 古い薬物であるため、特許を取得することができず、製薬会社には臨床試験を実施する金銭的動機がない。
同様に、様々な物質使用障害の治療におけるブスピロンの有効性に関するデータは、科学がこの薬物の新しい適応について適切な研究を行う初期段階にあるため、不足している。
ブスピロンの副作用
不安のためにブスピロンを服用した一部の人は、耐え難い副作用があるために服用を止めている。 彼らは中止の理由を、以下のような様々な副作用に求めています。
- めまい
- 不眠
- ふらつき
- 眠気
- 神経質
- 頭痛
- 疲労
- 吐き気
その他、ブスピロン副作用として知られているのは、以下の通りです。
- 震え
- しびれ・うずき
- 疲労・脱力
- 痛み
- 口渇
- 集中力低下
- 怒り・敵意
- 目のかすみ
- 発疹
- 耳鳴り
- 胸痛
これはブスピロンに起こりうる副作用の完全なリストではありません。 この薬を服用している人は、処方医と薬の服用によるリスクを検討する必要があります。
可能性のある相互作用
ブスピロンには、多くの薬との警告と既知の相互作用があり、いくつかの種類の薬と一緒に服用してはいけません。 市販薬、ハーブや健康食品のサプリメント、アルコールや違法薬物を含め、服用するすべての薬について、処方者が把握していることを確認することが重要です。
ブスピロンとアルコールには安全でない相互作用があり、服用者は注意する必要があります。
妊娠中のブスピロンの服用
動物実験では、ブスピロンが生殖能力や胎児の正常発達に影響を与える証拠は見つかっていません。
ブスピロンは母乳中に排泄されるため、授乳中の方は使用を避けてください。
ブスピロンの代替薬
ブスピロンは独自の薬なので、同じクラスで代替となるものはありません。 しかし、ブスピロンの代わりに（場合によっては併用して）使用できる、異なるクラスの薬の代替品があります。
例えば、不安障害の治療には多くの薬の選択肢と、認知行動療法（CBT）などの多くの非薬物療法の選択肢があります。
依存症の治療に関しては、ブスピロンの使用が有益であるという証拠が研究によって急速に蓄積されつつありますが、離脱症状や併発する精神疾患を含む物質使用障害の治療には、現在他の薬物も使用可能になっています。 しかし、依存症は決して薬で「治る」「直る」ものではなく、むしろ依存症の根本的な原因や影響すべてに対処する包括的なアプローチが必要です。
過量摂取時の対応
ブスピロン単体の過量摂取による死亡は報告されていない。 1日375mgという高用量（開始用量である1日15mgと比較して）がテストされ、否定的な副作用（めまい、吐き気、目のかすみ、眠気）が生じましたが、死亡はありませんでした。
ブスピロンや他の薬で過剰摂取した場合は、救急車を呼んでその指示に従いましょう。 ブスピロンによる過量投与では、病院での緊急治療が必要である。 他の過量投与と同様に、特に自殺未遂の場合は、その根本的な理由を特定し、治療する必要があります。
ブスピロンに関する詳しい情報
ブスピロンに関する良質かつ非商用で検証可能な情報源は、以下の政府関連リソースで見つかります：
- FDA web page on BuSpar
- U.
- Buspirone
- U.S. National Library of Medicine MedLinePlus – Buspirone
に関する米国国立医学図書館のページ
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