トローチまたは頬下ロゼンジは、オーストラリアの女性でバイオアイデンティカルホルモンを投与するための非常に人気のある方法になりつつあります。 私たちは、バイオアイデンティカルホルモンの使用を推奨していますが、これらのホルモンを投与するためのより効果的な方法があることを私たちは感じています。
トローチは、胃と肝臓の第一通過代謝をバイパスして、頬の循環に直接吸収される「はず」のバイオアイデンティカルホルモンを投与する新しい新規方法として販売されている。 これは、肝臓への負担が少ないため、より体に良いという主張がなされている。 実際には、トローチの総量の50％以上（最大70％）が、通常の唾液分泌プロセスによって飲み込まれ、胃酸と一次代謝に遭遇し、残りは頬粘膜によって吸収されます（Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000）。 服用量の30〜50％が口腔粘膜から吸収されるだけなので、カプセル剤と比較して肝臓の初回通過代謝がわずかに減少するだけと思われる。 最終的に吸収されるホルモンは、それが頬粘膜であろうと消化管であろうと、通常の循環によっていずれは肝臓に到達するため、実質的に肝臓を保護する効果はない。 臨床経験では、トローチに必要な用量は、明らかに飲み込まれる経口カプセルに必要な用量と同じ範囲であるため、体への全体的な総負荷はほぼ同じで、やはり肝臓を保護する真の効果は得られないことが分かっています。 歴史的にトローチは、全身に作用させるためではなく、口腔内に局所的に薬剤を投与するために設計されました。 一方、経皮クリームは、トローチやカプセルに比べて必要な用量が少なく、実際に胃や肝臓の第一通過代謝をバイパスするので、肝臓への全体的な負荷を実際に軽減する唯一の方法です。 例えば、プロゲステロンでは1日10～20mg、クリームでは1日2～3mgが一般的である。 臨床経験では、トローチに必要なプロゲステロンの用量は通常1日100〜200mgであり、これは用量の大部分が頬粘膜で吸収されていないことを示し、用量の大部分が飲み込まれているという証拠を裏付けるものである。 おそらく、頬部パッチはトローチよりも優れた吸収特性を提供するだろうが、現在では入手不可能である。 さらに、DHEA（90％以上）のように、すでに良好な経口バイオアベイラビリティを有するホルモンについては、経口投与に比べて頬側投与による真の利点はない。 これは、トローチの服用後、ホルモンの血清レベルが大きく変動することを意味します。 トローチを服用した直後から、血清ホルモン値は急速に上昇し、時には非常に高いレベルに達し、その後4～5時間以内に急速に低レベルまで低下する。 したがって、十分な濃度を長く維持するためには、少なくとも1日2回、最適な効果を得るためには1日3～4回の投与が必要ですが、このような投与スケジュールではコンプライアンスが大きな問題となります。 このようにホルモンレベルが大きく変動することは、理想的な状況とは言えません。
トローチ（およびカプセル）のもう一つの懸念は、実際に摂取されたエストロゲンが吸収される前に、消化管内でエストロンに変換される可能性があることです。 エストロンは好ましいエストロゲンではなく、適切なバランスを保たないと乳がんのリスクを高める可能性があります。
トローチは2種類の基剤から作られています：
(1) ポリエチレングリコール（PEG）- PEG基剤（ハードトローチ）は、アレルギーや化学物質過敏症の反応を引き起こすことがよく知られており、頬粘膜や歯肉に炎症を引き起こすことがあります。 PEGベースは、化学物質過敏症の患者やリーキーガット患者のような毒性負荷の高い患者には推奨されません。
(2) ゼラチン – ゼラチン（ソフトトローチ）は親水性（水を好む）基剤で、高用量で製造すると、バイオアイデンティカルホルモンのような疎水性（脂肪を好む）粒子を凝集させる。 この粒子の凝集は、粘膜吸収をさらに低下させ、嚥下量を増加させる可能性があります。
最後に、これらの苦い味のホルモンは、完全に溶けるまでに約30分間口の中に入れておく必要があるため、トローチに対する患者の満足度は低くなります。 驚くべきことに、いくつかの化合物化学者は、これらのホルモンの苦味をマスクするために、人工甘味料であるアスパルテームを使用していますが、それは脳に損傷を与える可能性がある神経毒として識別されている。 経皮クリームは、トローチやカプセルに比べて必要量が少なく、また、胃や第一通過代謝を本当に回避できる唯一の投与経路であるため、最初の選択肢であるべきです。 また、トローチに見られるような乱高下のない安定した血清レベルを提供する、より良い放出パラメータを提供します。 彼らは一度だけ毎日投与が必要ですので、より便利です、投与量の調整を行うには非常に簡単です、吸収の前にエストロンにエストロゲンの変換がない、最後に彼らは約 $30/month を原価計算標準式とかなり安いです。 クリームが適さないと判断された場合、第二の選択肢として徐放性カプセルを選択する必要があります。 これらのカプセルは、トローチよりも優れたリリース特性を提供し、1日1回の投与で済み、投与が早く、苦味もありません。 トローチは、クリームが適さず、吸収不良症候群が起こり、経口投与が適さない患者のために確保されるべきである
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