La somministrazione orale rimane la via più comunemente usata per i farmaci. Un farmaco orale generalmente diventa attivo quando passa dal tratto gastrointestinale e dal fegato al sangue.1 La maggior parte dei nuovi farmaci approvati sono sviluppati in forme orali per migliorare l’accesso e l’aderenza del paziente, specialmente per i farmaci oncologici. La Tabella1 identifica le forme di dosaggio orale più comuni.1
La somministrazione topica permette l’assorbimento del farmaco in aree specifiche della pelle, limitando così l’assorbimento sistemico. L’assorbimento sistemico varia in base a fattori quali il sito di applicazione, l’area della pelle e il farmaco specifico.2 Tra le varie forme di somministrazione topica, la somministrazione transdermica rimane innovativa e storicamente sicura.
La somministrazione transdermica somministra i farmaci attraverso la pelle tramite cerotti o altri sistemi di somministrazione.1-4 Anche se l’efficacia è paragonabile alle forme di dosaggio orale, i cerotti transdermici presentano numerosi vantaggi rispetto alle forme orali. In primo luogo, la somministrazione transdermica evita l’effetto di primo passaggio del metabolismo associato alla via orale. Pertanto, la somministrazione transdermica permette una migliore biodisponibilità. In secondo luogo, la somministrazione transdermica permette un rilascio prolungato di alcuni farmaci, il che può migliorare l’aderenza del paziente. In terzo luogo, la somministrazione transdermica minimizza gli effetti avversi a causa delle concentrazioni di picco più basse dei farmaci.2,3
Anche se la somministrazione transdermica sembra promettente rispetto alla via orale, la meccanica della somministrazione transdermica non è compatibile con tutti i farmaci.2 Per esempio, la somministrazione transdermica richiede che un farmaco sia idrofobico; quindi, i farmaci idrofili teoricamente non verrebbero assorbiti bene per via transdermica, il che è un problema quando si desidera un assorbimento sistemico.2-4
Alcuni ricercatori hanno cercato di determinare se la via orale o il cerotto transdermico siano superiori.5,6 Per valutare il rischio di eventi vascolari nelle donne in postmenopausa, Mohammed et al hanno condotto una revisione sistematica di 15 studi osservazionali su 28.160 donne che hanno ricevuto una terapia orale o transdermica.4 Complessivamente, i ricercatori hanno scoperto che la terapia estrogenica orale era associata a un rischio più elevato del 66% di tromboembolismo venoso (TEV) e a un rischio più elevato del 109% di trombosi venosa profonda (TVP) rispetto all’uso del cerotto transdermico in 11 studi.5 Un limite importante di questa scoperta è rappresentato dagli stessi studi osservazionali: tali studi non possono tenere conto di tutti i possibili fattori di confusione. Questo suggerisce che la terapia estrogenica transdermica può essere più sicura della terapia estrogenica orale, specialmente in pazienti a rischio di TVP o TEV.
Da Costa et al hanno anche condotto una revisione sistematica di 22 studi randomizzati controllati su 8275 pazienti per valutare gli effetti sul dolore e la sicurezza degli oppioidi orali e transdermici rispetto al placebo. I ricercatori hanno scoperto che non c’era una differenza significativa tra gli oppioidi orali e transdermici nel migliorare il dolore dei pazienti.6 Il cerotto transdermico rimane un’alternativa terapeutica convincente alla somministrazione orale per alcuni stati patologici, e la ricerca sulla sicurezza e l’efficacia delle formulazioni transdermiche di farmaci orali è in corso.
Mohamed Jalloh, PharmD, è assistente professore alla Touro University di Vallejo, California, e farmacista presso Walgreens.
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