I troches o le pastiglie subbuccali stanno rapidamente diventando un metodo molto popolare di somministrazione degli ormoni bioidentici nelle donne australiane. Anche se raccomandiamo l’uso di ormoni bioidentici, riteniamo che ci siano metodi più efficaci per somministrare questi ormoni. Inoltre sembra esserci anche un sacco di disinformazione che viene pubblicizzata su troches.
Troches sono stati commercializzati come un nuovo metodo di somministrazione di ormoni bioidentici che bypassano lo stomaco e il metabolismo di primo passaggio del fegato come sono “presumibilmente” assorbiti direttamente nella circolazione buccale. Si afferma che questo pone meno stress sul fegato e quindi meglio per voi. In realtà più del 50% (e fino al 70%) della dose totale di troche viene in realtà inghiottita dal normale processo di salivazione che incontrerà gli acidi dello stomaco e il metabolismo di primo passaggio mentre il resto viene assorbito dalla mucosa buccale (Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000). Con solo il 30-50% della dose assorbita attraverso il rivestimento della mucosa della bocca, sembra esserci solo una minima riduzione del metabolismo di primo passaggio del fegato rispetto alle capsule. Gli ormoni che alla fine vengono assorbiti, che sia attraverso la mucosa buccale o il tratto gastrointestinale, alla fine incontreranno comunque il fegato ad un certo punto attraverso la normale circolazione, quindi non c’è un reale effetto di risparmio epatico significativo. L’esperienza clinica mostra che le dosi richieste per i troches sono all’interno della stessa gamma di quelle richieste per le capsule orali che sono ovviamente inghiottite, quindi il carico totale complessivo sul corpo è approssimativamente lo stesso, quindi ancora una volta non si ottiene un reale beneficio di risparmio epatico. Storicamente i troches sono stati progettati per somministrare farmaci localmente alla bocca e non per effetti sistemici. Le creme transdermiche, d’altra parte, richiedono dosi più basse rispetto ai troches e alle capsule e in realtà bypassano lo stomaco e il metabolismo di primo passaggio del fegato, quindi sono quindi l’unico modo che riduce effettivamente il carico complessivo sul fegato.
Gli ormoni che possiedono una scarsa biodisponibilità orale come il progesterone e il testosterone (dal 10 al 15% di biodisponibilità) potrebbero potenzialmente essere buoni candidati per la somministrazione buccale. In caso di successo, i dosaggi per la somministrazione buccale dovrebbero avvicinarsi a quelli delle normali dosi fisiologiche, ad esempio il progesterone da 10 a 20 mg al giorno come si trova nelle creme. L’esperienza clinica mostra che le dosi di progesterone necessarie nei cerotti sono di solito tra 100 e 200 mg al giorno, il che indica che gran parte della dose non viene assorbita dalla mucosa buccale, sostenendo così la prova che la maggior parte della dose viene inghiottita. Forse un cerotto buccale fornirebbe caratteristiche di assorbimento migliori dei cerotti, ma attualmente non sono disponibili. Inoltre, non vi è alcun vantaggio reale utilizzando la somministrazione buccale rispetto alla somministrazione orale per quegli ormoni che già possiedono una buona biodisponibilità orale come il DHEA (oltre il 90%).
I cerotti mostrano anche parametri farmacocinetici poveri. Ciò significa che ci sono grandi fluttuazioni nei livelli sierici degli ormoni dopo l’assunzione di una dose di troche. Subito dopo l’assunzione di una troche i livelli sierici di ormoni salgono rapidamente, a volte a livelli molto alti, e poi scendono rapidamente a livelli bassi entro 4 o 5 ore. Essi richiedono quindi almeno due somministrazioni al giorno o, per risultati ottimali, tre o quattro volte al giorno per mantenere livelli adeguati più a lungo, tuttavia la conformità diventa un grosso problema con questo tipo di schema di dosaggio. Questa ampia fluttuazione dei livelli ormonali non è la situazione ideale. Le creme e le capsule a lento rilascio rilasciano gli ormoni nel flusso sanguigno in modo più graduale, raggiungendo livelli sierici più stabili per un periodo di tempo più lungo, quindi generalmente richiedono un solo dosaggio al giorno.
Un’altra preoccupazione con le creme (e le capsule) è che gli estrogeni che vengono effettivamente ingeriti possono subire una conversione in estrone nel tratto gastrointestinale prima di essere assorbiti. L’estrone non è un estrogeno favorevole e può aumentare i rischi di cancro al seno se non adeguatamente bilanciato. Le creme estrogeniche transdermiche non subiscono questa conversione in estrone prima dell’assorbimento e quindi possono essere un’alternativa più sicura.
Le troches sono fatte da due diversi tipi di basi:
(1) Polietilenglicole (PEG) – Le basi PEG (troches dure) sono ben note per causare reazioni allergiche e di sensibilità chimica e possono causare l’infiammazione della mucosa buccale e delle gengive. La base PEG non è raccomandata per i pazienti con sensibilità chimiche o per quelli con un alto carico tossico come i pazienti con perdite intestinali. Questa sembra essere la base più comunemente usata in Australia.
(2) Gelatina – La gelatina (troche morbida) è una base idrofila (che ama l’acqua) che fa sì che le particelle idrofobiche (che amano il grasso) come alcuni ormoni bioidentici si aggreghino insieme quando sono fatte in alte dosi. Questa aggregazione di particelle potrebbe ridurre ulteriormente l’assorbimento mucosale, aumentando così la quantità che viene ingerita. Essendo la più sicura delle due basi, raccomandiamo i troches a base di gelatina.
Infine c’è meno soddisfazione del paziente con i troches perché questi ormoni dal sapore amaro devono essere tenuti in bocca per circa 30 minuti prima di dissolversi completamente. Sorprendentemente alcuni chimici stanno usando l’aspartame, un dolcificante artificiale, per mascherare il sapore amaro di questi ormoni, tuttavia è stato identificato come una possibile neurotossina che può causare danni cerebrali.
In conclusione, i troches sono attualmente ampiamente utilizzati per somministrare con successo gli ormoni bioidentici alle donne australiane, tuttavia possiedono molti svantaggi e non sono considerati la scelta OTTIMALE e più sicura. Le creme transdermiche dovrebbero essere la prima scelta in quanto richiedono dosi più basse rispetto ai troches e alle capsule, inoltre sono l’unica via di somministrazione che veramente bypassa lo stomaco e il metabolismo di primo passaggio. Forniscono migliori parametri di rilascio, fornendo livelli sierici costanti senza fluttuazioni selvagge viste con i troches. Richiedono solo un dosaggio giornaliero, quindi sono più convenienti, le regolazioni del dosaggio sono molto facili da fare, non c’è conversione degli estrogeni in estrone prima dell’assorbimento, e infine sono significativamente più economici con una formula standard che costa circa 30 dollari al mese. Se le creme sono ritenute inadatte in certi casi, la seconda scelta dovrebbe essere quella delle capsule a lento rilascio. Queste capsule forniscono migliori proprietà di rilascio rispetto ai troches, richiedono solo una volta al giorno il dosaggio, e sono veloci da somministrare e nessun sapore amaro. Le capsule dovrebbero essere riservate ai pazienti in cui le creme non sono adatte e in cui si verifica una sindrome da malassorbimento che rende inadeguata la somministrazione orale.