Dosaggio del butorfanolo

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 28 gennaio 2021.

Dose abituale per adulti per l’anestesia

Medicina preoperatoria:
Dose iniziale: 2 mg IM da 60 a 90 minuti prima dell’intervento
Anestesia bilanciata:
Dose iniziale: 2 mg IV poco prima dell’induzione e/o 0.5 mg a 1 mg IV in incrementi durante l’anestesia
Dosi minime: La dose totale è raramente inferiore a 4 mg (0,06 mg/kg)
Dosi massime: La dose totale è raramente superiore a 12,5 mg (0,18 mg/kg)

-Le dosi di cui sopra sono fornite come guida, le dosi devono essere individualizzate; età, peso corporeo, stato fisico, condizione patologica sottostante, uso di altri farmaci, tipo di anestesia e procedura chirurgica devono essere considerati quando si determina la dose.
-Perché il butorfanolo spray nasale non è stato studiato per l’uso nell’anestesia di induzione o di mantenimento, l’uso dello spray nasale per l’anestesia non è raccomandato.
Usi: Come farmaco preoperatorio o pre-anestetico; come supplemento all’anestesia bilanciata.

Dose abituale per adulti per il dolore da travaglio

Dose iniziale di travaglio a termine:
Dose iniziale: 1 o 2 mg IV o IM; può ripetere la dose in 4 ore se necessario

-Analgesia alternativa deve essere usata per il dolore associato al parto o se il parto è previsto entro 4 ore.
-Perché il butorfanolo spray nasale non è stato studiato per l’uso in travaglio, l’uso dello spray nasale per il travaglio non è raccomandato.
Uso: Per il sollievo del dolore durante l’inizio del travaglio.

Dose abituale per adulti per il dolore

Parenterale (IM o IV):
-Dose iniziale: 1 mg IV ogni 3 o 4 ore; intervallo di dose efficace: 0,5 a 2 mg ogni 3 a 4 ore
-Dose iniziale: 2 mg IM ogni 3 a 4 ore; intervallo di dosi efficaci: 1 a 4 mg ogni 3 a 4 ore
Dose massima IM: 4 mg
Spruzzo nasale:
-sequenza dose iniziale: 1 mg (1 spruzzo) in 1 narice; un ulteriore 1 mg può essere somministrato in 60-90 minuti se non si ottiene un adeguato sollievo dal dolore, poi ogni 3 o 4 ore (dopo la seconda dose della sequenza) secondo necessità
-DOLORE GRAVE: 2 mg per via intranasale (1 spruzzo in ogni narice); ulteriori dosi possono essere somministrate ogni 3 o 4 ore secondo necessità

-Dosi devono essere regolate secondo la gravità del dolore, età, peso, stato fisico e uso di farmaci concomitanti.
-Per i pazienti che ricevono lo spray nasale, l’incidenza di eventi avversi è più alta con la dose iniziale di 2 mg; questi pazienti devono essere reclinati con la prima dose in caso di sonnolenza o vertigini.
-Monitorare attentamente la depressione respiratoria specialmente all’inizio e con ogni aumento della dose.
-A causa dei rischi di dipendenza, abuso e uso improprio, anche alle dosi raccomandate, questo farmaco deve essere riservato per l’uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative non sono o non si prevede di essere tollerati o non hanno o non sono tenuti a fornire adeguata analgesia.
Uso: Per la gestione del dolore abbastanza grave da richiedere un analgesico oppioide e per il quale i trattamenti alternativi sono inadeguati.

Regolazioni della dose renale

Parenterale:
-La dose iniziale deve essere limitata a 1 mg (es. 0.5 mg IV e 1 mg IM), può ripetere la dose in 90-120 minuti secondo necessità; le dosi ripetute devono essere determinate dalla risposta, ma generalmente non più frequentemente di ogni 6 ore
Spruzzo nasale:
-La dose iniziale deve essere limitata a 1 mg; se è necessario un ulteriore sollievo dal dolore, una seconda dose da 1 mg può essere somministrata in 90-120 minuti; le dosi ripetute devono essere determinate dalla risposta, ma generalmente non più frequentemente di ogni 6 ore

Regolazioni della dose del fegato

Parenterale:
-La dose iniziale deve essere limitata a 1 mg (es.g. 0.5 mg IV e 1 mg IM), può ripetere la dose in 90-120 minuti secondo necessità; le dosi ripetute devono essere determinate dalla risposta, ma generalmente non più frequentemente di ogni 6 ore
Spruzzo nasale:
-Dose iniziale deve essere limitata a 1 mg; se è necessario un ulteriore sollievo dal dolore, una seconda dose da 1 mg può essere somministrata tra 90 e 120 minuti; le dosi ripetute devono essere determinate dalla risposta, ma generalmente non più frequentemente di ogni 6 ore

Regolazioni della dose

Anziani:
-Parenterale: La dose iniziale deve essere limitata a 1 mg (ad esempio 0,5 mg IV e 1 mg IM), può ripetere la dose in 90-120 minuti secondo necessità; le dosi ripetute devono essere determinate dalla risposta, ma generalmente non più frequentemente di ogni 6 ore
-Nasal spray: Dose iniziale deve essere limitata a 1 mg; se è necessario un ulteriore sollievo dal dolore, una seconda dose da 1 mg può essere somministrata in 90-120 minuti; le dosi ripetute devono essere determinate dalla risposta, ma generalmente non più frequentemente di ogni 6 ore
Interazioni CYP450 3A4:
-Consultare le interazioni farmacologiche per i pazienti che ricevono qualsiasi inibitore o induttore CYP450 3A4
Discontinuazione in pazienti fisicamente dipendenti:
-Ridurre la dose gradualmente dal 25% al 50% ogni 2-4 giorni
-Se compaiono segni e sintomi di astinenza, può aumentare la dose al livello precedente e ridurla più lentamente (aumentando l’intervallo tra le dosi, diminuendo la dose, o entrambi)
-Non interrompere bruscamente nel paziente fisicamente dipendente

Precauzioni

La FDA statunitense richiede una strategia di valutazione e mitigazione del rischio (REMS) per tutti gli oppioidi destinati all’uso ambulatoriale. Il nuovo REMS degli analgesici oppioidi della FDA è progettato per aiutare a comunicare i gravi rischi dei farmaci antidolorifici oppioidi ai pazienti e agli operatori sanitari. Include una guida ai farmaci ed elementi per assicurare un uso sicuro. Per ulteriori informazioni: www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm
US BOXED WARNINGS:
-ADDICTION, ABUSE, AND MISUSE: Questo farmaco espone i pazienti e altri utenti ai rischi di dipendenza da oppioidi, abuso e uso improprio, che possono portare a overdose e morte. Valutare il rischio di ogni paziente prima di prescrivere questo farmaco e monitorare regolarmente tutti i pazienti per lo sviluppo di questi comportamenti o condizioni.
RISK EVALUATION AND MITIGATION STRATEGY (REMS): Per garantire che i benefici degli analgesici oppioidi superino i rischi di dipendenza, abuso e uso improprio, è necessario un REMS per questi prodotti. Secondo i requisiti del REMS, le aziende farmaceutiche con prodotti analgesici oppioidi approvati devono mettere a disposizione degli operatori sanitari programmi educativi conformi al REMS. Gli operatori sanitari sono fortemente incoraggiati a completare un programma di educazione conforme ai REMS; consigliare i pazienti e/o i loro assistenti, con ogni prescrizione sull’uso sicuro, i rischi gravi, la conservazione e lo smaltimento di questi prodotti; sottolineare ai pazienti e ai loro assistenti l’importanza di leggere la Guida alla Medicina ogni volta che viene fornita dal farmacista, e considerare altri strumenti per migliorare la sicurezza del paziente, della famiglia e della comunità.
Depressione respiratoria pericolosa per la vita: con l’uso può verificarsi depressione respiratoria grave, pericolosa o fatale. Monitorare la depressione respiratoria, specialmente durante l’inizio della terapia o a seguito di un aumento della dose.
-INGESTIONE ACCIDENTALE anche di una sola dose, specialmente da parte dei bambini, può risultare in una overdose fatale di butorfanolo.
-SINDROME DI RINASCITA DI OPIOIDI NEONATALI: L’uso prolungato durante la gravidanza può provocare una sindrome da astinenza da oppioidi neonatale, che può essere pericolosa per la vita se non riconosciuta e trattata, e richiede una gestione secondo i protocolli sviluppati dagli esperti di neonatologia. Se l’uso di oppioidi è richiesto per un periodo prolungato in una donna incinta, informare la paziente del rischio di sindrome da astinenza neonatale da oppioidi e assicurarsi che sia disponibile un trattamento appropriato.
INTERAZIONE CON IL CYP450 3A4: l’uso concomitante con gli inibitori del CYP450 3A4 può determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di butorfanolo, che potrebbe aumentare o prolungare le reazioni avverse e può causare depressione respiratoria potenzialmente fatale. Inoltre, la sospensione di un induttore del CYP450 3A4 usato in concomitanza può provocare un aumento della concentrazione plasmatica di butorfanolo. Monitorare i pazienti che ricevono qualsiasi inibitore o induttore del CYP450 3A4
-Rischi derivanti dall’uso concomitante con BENZODIAZEPINE O ALTRI DEPRESSANTI DEL SNC: L’uso concomitante di oppioidi con benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale (SNC), compreso l’alcol, può provocare una profonda sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. Riservare l’uso concomitante ai pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative sono inadeguate. Limitare i dosaggi e le durate al minimo richiesto e seguire i pazienti per i segni e i sintomi di depressione respiratoria.
Sicurezza ed efficacia non sono state stabilite in pazienti di età inferiore ai 18 anni.
Consultare la sezione WARNINGS per ulteriori precauzioni.
Sostanza controllata dagli USA: Schedule IV

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Other Comments

Administration advice:
Nasal Spray:
-Dev’essere completamente innescato prima dell’uso iniziale; ri-innescare se non utilizzato per 48 ore o più
-Istruire i pazienti sulla corretta somministrazione (soffiare delicatamente il naso per liberare le narici; inserire la punta dello spray di circa 1 cm in una narice puntando la punta verso il retro del naso; chiudere l’altra narice; pompare 1 spruzzo e annusare delicatamente a bocca chiusa; dopo aver spruzzato, inclinare la testa indietro e annusare delicatamente)
Requisiti per la conservazione:
-Conservare a temperatura ambiente controllata (da 20C a 25C 0
-Proteggere dalla luce
Tecniche di ricostituzione/preparazione:
Spruzzo nasale:
-Nel processo di adescamento, una certa quantità di butorfanolo può essere aerosolizzata aumentando il rischio di esposizione a chi si trova nelle vicinanze (es.Durante l’adescamento, assicurarsi che lo spruzzatore a pompa sia rivolto lontano da persone o animali domestici.
-Lo spray nasale deve essere assemblato dal farmacista prima della dispensazione.
-Prima dell’uso, adescare il flacone premendo fermamente e rapidamente fino a quando appare uno spruzzo fine (di solito fino a 7 o 8 pompe)
-Una volta adescato, ogni spruzzo dosato fornisce 1 mg di butorfanolo; un flacone da 2. 5 mL fornisce in media 1 mg di butorfanolo.5 mL fornisce una media di 14-15 dosi; se l’uso intermittente richiede un nuovo adescamento, il numero di dosi diminuirà
Generale:
-Dato il rischio di dipendenza, abuso e uso improprio con gli oppioidi, anche alle dosi raccomandate, questo farmaco è riservato per l’uso in pazienti per i quali le opzioni di trattamento alternative (analgesici non oppioidi) sono inefficaci, non tollerati, o sarebbe altrimenti inadeguato a fornire una gestione sufficiente del dolore; la dose più bassa efficace deve essere utilizzato per la durata più breve coerente con gli obiettivi di trattamento individuale del paziente.
-Per un corretto dosaggio e titolazione di questo farmaco sono essenziali per ridurre il rischio di depressione respiratoria, per i pazienti che ricevono altri analgesici oppioidi e che passano a questo farmaco, è più sicuro sottostimare il fabbisogno orale di 24 ore di un paziente e fornire un farmaco di salvataggio che sovrastimare e gestire una reazione avversa; c’è una sostanziale variazione tra i pazienti nella potenza relativa di diversi farmaci oppioidi che le tabelle di conversione non sono in grado di catturare.
Monitoraggio:
-Cardiovascolare: Monitorare per segni di ipotensione all’inizio della terapia e in seguito ad aumenti della dose, specialmente per coloro la cui pressione sanguigna è compromessa.
-Respiratorio: Monitorare per la depressione respiratoria, soprattutto entro le prime 24-72 ore dall’inizio e con l’aumento della dose.
-Gastrointestinale: Monitorare per costipazione e diminuzione della motilità intestinale in pazienti post-operatori.
-Generale: Monitorare di routine per il mantenimento del controllo del dolore e l’incidenza di reazioni avverse.
-Psichiatrico: I pazienti devono essere monitorati per lo sviluppo di dipendenza, abuso o uso improprio.
Consigli per i pazienti:
-I pazienti devono essere istruiti a leggere la Guida ai farmaci approvata dalla FDA degli Stati Uniti ogni volta che questo farmaco viene dispensato; essi devono comprendere l’uso sicuro, i rischi gravi e la corretta conservazione e smaltimento di questo farmaco.
-Avvisare i pazienti di conservare questo farmaco in modo sicuro fuori dalla vista e dalla portata dei bambini; l’uso accidentale da parte di un bambino è un’emergenza medica e può causare la morte.
-Pazienti devono capire che questo farmaco, anche quando preso come raccomandato può provocare dipendenza, abuso e uso improprio; istruire i pazienti a non condividere il loro farmaco con gli altri e proteggere dal furto o uso improprio.
-Pazienti devono capire i rischi di depressione respiratoria pericolosa per la vita, ed essere informati su quando questo rischio è maggiore; i pazienti devono essere consigliati di evitare bevande alcoliche, o farmaci depressivi respiratori durante il trattamento.
-Il farmaco può causare sonnolenza, vertigini, o compromettere il pensiero o le capacità motorie; i pazienti devono evitare di guidare o di usare macchinari durante la terapia.
-Le donne in età fertile devono capire che l’uso prolungato durante la gravidanza può provocare una sindrome da astinenza da oppioidi neonatale e che sarà necessario un rapido riconoscimento e trattamento.