Az orális beadás továbbra is a leggyakrabban használt gyógyszerbeviteli útvonal. Egy orális gyógyszer általában akkor válik aktívvá, amikor a gyomor-bélrendszerből és a májból a vérbe jut.1 A legtöbb újonnan engedélyezett gyógyszert orális formában fejlesztik ki, hogy javítsák a betegek hozzáférését és az adherenciát, különösen az onkológiai vonatkozású gyógyszerek esetében. Az 1. táblázat a leggyakoribb orális adagolási formákat tartalmazza.1
A helyi alkalmazás lehetővé teszi a gyógyszer felszívódását a bőr meghatározott területein, ezáltal korlátozva a szisztémás felszívódást. A szisztémás felszívódás olyan tényezők alapján változik, mint az alkalmazás helye, a bőrfelület és az adott gyógyszer.2 A helyi alkalmazás különböző formái közül a transzdermális alkalmazás továbbra is innovatív és történelmileg biztonságos.
A transzdermális alkalmazás a gyógyszert a bőrön keresztül, tapaszokon vagy más adagolási rendszereken keresztül juttatja be.1-4 Bár a transzdermális tapaszok hatékonysága hasonló az orális adagolási formákéhoz, számos előnyük van az orális formákkal szemben. Először is, a transzdermális alkalmazással elkerülhető az orális útvonalhoz kapcsolódó metabolizmus first-pass hatása. Ezért a transzdermális alkalmazás jobb biológiai hozzáférhetőséget tesz lehetővé. Másodszor, a transzdermális alkalmazás lehetővé teszi bizonyos gyógyszerek hosszabb ideig tartó felszabadulását, ami javíthatja a betegek adherenciáját. Harmadszor, a transzdermális alkalmazás minimalizálja a mellékhatásokat az alacsonyabb gyógyszer csúcskoncentrációk miatt.2,3
Bár a transzdermális alkalmazás ígéretesnek tűnik az orális útvonalhoz képest, a transzdermális alkalmazás mechanikája nem kompatibilis minden gyógyszerrel.2 Például a transzdermális beadás megköveteli, hogy a gyógyszer hidrofób legyen; ezért a hidrofil gyógyszerek elméletileg nem szívódnak fel jól transzdermálisan, ami problémát jelent, ha szisztémás felszívódást kívánnak elérni.2-4
Egyes kutatók megpróbálták meghatározni, hogy az orális út vagy a transzdermális tapasz jobb-e.5,6 A posztmenopauzában lévő nők érrendszeri eseményeinek kockázatát értékelve Mohammed és munkatársai 15 megfigyelési tanulmány szisztematikus áttekintését végezték el 28 160 nővel, akik vagy orális vagy transzdermális terápiában részesültek.4 Összességében a kutatók azt találták, hogy az orális ösztrogénterápia a vénás tromboembólia (VTE) 66%-kal magasabb kockázatával és a mélyvénás trombózis (DVT) 109%-kal magasabb kockázatával járt együtt a transzdermális tapasz alkalmazásához képest 11 vizsgálatban.5 Az eredmény egyik fő korlátja maguk a megfigyeléses vizsgálatok: az ilyen vizsgálatok nem tudnak minden lehetséges zavaró tényezőt figyelembe venni. Ez arra utal, hogy a transzdermális ösztrogénterápia biztonságosabb lehet, mint az orális ösztrogénterápia, különösen a DVT vagy VTE szempontjából veszélyeztetett betegek esetében.
Da Costa és munkatársai 22 randomizált, 8275 betegen végzett, kontrollált vizsgálat szisztematikus áttekintését is elvégezték, hogy értékeljék az orális és transzdermális opioidok fájdalomra gyakorolt hatását és biztonságosságát a placebóval szemben. A kutatók úgy találták, hogy az orális és a transzdermális opioidok között nem volt szignifikáns különbség a betegek fájdalmának javulásában.6 A transzdermális tapasz továbbra is meggyőző kezelési alternatíva az orális adagolással szemben bizonyos betegségekben, és az orális gyógyszerek transzdermális formuláinak biztonságosságával és hatékonyságával kapcsolatos kutatások folyamatban vannak.
Mohamed Jalloh, PharmD, a kaliforniai Vallejo-ban található Touro University adjunktusa és a Walgreens közösségi gyógyszerésze.
- A gyógyszerek felszívódása, eloszlása és eliminációs farmakokinetikája. Columbia Medicine honlapja. columbia.edu/itc/gsas/g9600/2004/GrazianoReadings/Drugabs.pdf. Hozzáférés 2016. június 6.
- Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi: 10.1038/nbt.1504.
- Kaestli LZ, Wasilewski-Rasca AF, Bonnabry P, Vogt-Ferrier N. Use of transdermal drug formulations in the elderly. Drugs Aging. 2008;25(4):269-280.
- Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Kihívások és lehetőségek a dermális/transzdermális alkalmazásban. Ther Deliv. 2010;1(1):109-131.
- Mohammed K, Abu Dabrh AM, Benkhadra K, et al. Orális vs. transzdermális ösztrogénterápia és érrendszeri események: szisztematikus áttekintés és metaanalízis. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(11):4012-4020. doi: 10.1210/jc.2015-2237.
- Da Costa BR, Nüesch E, Kasteler R, et al. Oral oral or transdermal opioids for osteoarthritis of the knee or hip. Cochrane Database Syst Rev. 2014;9:CD003115.