A trócsák vagy szubbukkális lúgok gyorsan nagyon népszerű módszerré válnak a bioidentikus hormonok beadására az ausztrál nők körében. Bár ajánljuk a bioidentikus hormonok használatát, úgy érezzük, hogy vannak hatékonyabb módszerek is ezen hormonok beadására. Ráadásul úgy tűnik, hogy sok téves információ is elterjedt a troche-okkal kapcsolatban.
A troche-okat a bioidentikus hormonok beadásának új, újszerű módszereként forgalmazzák, amelyek megkerülik a gyomrot és a máj első anyagcseréjét, mivel “állítólag” közvetlenül a szájüregi keringésbe szívódnak fel. Azt állítják, hogy ez kevésbé terheli a májat, és ezért jobb az Ön számára. A valóságban a troche teljes adagjának több mint 50%-át (és akár 70%-át is) a normál nyálelválasztási folyamat során lenyelik, ami találkozik a gyomorsavakkal és az első passzív anyagcserével, míg a maradék a bukkális nyálkahártyán keresztül szívódik fel (Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000). Mivel az adagnak csak 30-50%-a szívódik fel a száj nyálkahártyáján keresztül, úgy tűnik, hogy a kapszulákhoz képest csak minimálisan csökken a máj első passzív metabolizmusa. A végül felszívódó hormonok – akár a szájnyálkahártyán, akár a gyomor-bél traktuson keresztül – a normál keringésen keresztül valamikor úgyis találkoznak a májjal, így nincs igazán jelentős májkímélő hatás. A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a trócsákhoz szükséges adagok ugyanabban a tartományban vannak, mint az orális kapszulákhoz szükséges adagok, amelyeket nyilvánvalóan elnyeltek, így a szervezetet érő teljes terhelés megközelítőleg ugyanaz, így ismét nem érhető el valódi májkímélő előny. Történelmileg a trochokat úgy tervezték, hogy a gyógyszereket lokálisan, a szájüregbe juttassák be, nem pedig szisztémás hatásra. A transzdermális krémek viszont a trócsákhoz és a kapszulákhoz képest alacsonyabb dózisokat igényelnek, és valóban megkerülik a gyomrot és a máj első passzív metabolizmusát, ezért ez az egyetlen olyan módszer, amely ténylegesen csökkenti a máj teljes terhelését.
A rossz orális biohasznosulást mutató hormonok, mint a progeszteron és a tesztoszteron (10-15%-os biohasznosulása) potenciálisan jó jelöltek lehetnek a bukkális beadásra. Siker esetén a bukkális adagolásnak meg kell közelítenie a normál fiziológiás dózisokat, pl. a progeszteron napi 10-20 mg, mint a krémek esetében. A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a progeszteron adagja a trócsákban általában napi 100-200 mg között van, ami azt jelzi, hogy a dózis nagy része nem szívódik fel a bukkális nyálkahártyán keresztül, ami alátámasztja azt a bizonyítékot, hogy a dózis nagy részét lenyelik. Talán egy bukkális tapasz jobb felszívódási tulajdonságokkal rendelkezne, mint a trócsák, de jelenleg nem állnak rendelkezésre. Ráadásul a bukkális adagolásnak nincs valódi előnye a szájon át történő adagolással szemben azoknál a hormonoknál, amelyek már jó orális biológiai hasznosulással rendelkeznek, mint például a DHEA (több mint 90%).
A trócsák rossz farmakokinetikai paramétereket is mutatnak. Ez azt jelenti, hogy a hormonok szérumszintje nagymértékben ingadozik egy troche adag bevétele után. Nem sokkal a troche bevétele után a szérum hormonszintek gyorsan emelkednek, néha nagyon magas szintre, majd 4-5 órán belül gyorsan csökkennek alacsony szintre. Ezért legalább napi kétszeri, vagy az optimális eredmény érdekében napi három-négyszeri adagolást igényelnek a megfelelő szintek hosszabb ideig történő fenntartásához, azonban a megfelelőség komoly problémává válik az ilyen típusú adagolási ütemezésnél. A hormonszintek ilyen nagymértékű ingadozása nem az ideális helyzet. A krémek és a lassan felszabaduló kapszulák fokozatosabban juttatják a hormonokat a véráramba, így hosszabb ideig egyenletesebb szérumszinteket érnek el, ami általában csak napi egyszeri adagolást igényel.
A trócsákkal (és kapszulákkal) kapcsolatos további aggodalom, hogy a ténylegesen lenyelt ösztrogének a gyomor-bélrendszerben a felszívódás előtt ösztonná alakulhatnak át. Az ösztron nem kedvező ösztrogén, és növelheti a mellrák kockázatát, ha nem megfelelően kiegyensúlyozott. A transzdermális ösztrogénkrémek nem mennek át ezen az ösztronná történő átalakuláson a felszívódás előtt, ezért biztonságosabb alternatívát jelenthetnek.
A trokokat kétféle bázisból készítik:
(1) Polietilénglikol (PEG) – A PEG-bázisok (kemény trokok) köztudottan allergiás és kémiai érzékenységi reakciókat okoznak, és a szájnyálkahártya és az íny gyulladását okozhatják. A PEG-bázis nem ajánlott kémiai érzékenységben szenvedő vagy nagy toxikus terheléssel küzdő betegek, például szivárgó bélbetegek számára. Úgy tűnik, hogy ez a leggyakrabban használt bázis Ausztráliában.
(2) Zselatin – A zselatin (lágy troche) egy hidrofil (vizet szerető) bázis, amely nagy dózisban elkészítve a hidrofób (zsírt szerető) részecskék, például egyes bioidentikus hormonok aggregációját okozza. A részecskéknek ez az aggregációja tovább csökkentheti a nyálkahártya felszívódását, így növelve a lenyelt mennyiséget. Mivel a két bázis közül a legbiztonságosabb, a zselatin alapú trochokat ajánljuk.
A trochokkal a betegek kevésbé elégedettek, mivel ezeket a keserű ízű hormonokat körülbelül 30 percig kell a szájban tartani, mielőtt teljesen feloldódnak. Meglepő módon néhány vegyszerész az aszpartámot, egy mesterséges édesítőszert használ, hogy elfedje ezeknek a hormonoknak a keserű ízét, azonban ez egy lehetséges idegméreg, amely agykárosodást okozhat.
Végeredményben a trócsákat jelenleg széles körben használják a bioidentikus hormonok sikeres beadására az ausztrál nők számára, azonban számos hátrányuk van, és nem tekinthetők az OPTIMÁLIS és legbiztonságosabb választásnak. A transzdermális krémeknek kellene az első választásnak lenniük, mivel kisebb adagokat igényelnek, mint a trócsák és a kapszulák, továbbá ezek az egyetlen olyan beadási mód, amely valóban megkerüli a gyomrot és az első átmenettel járó anyagcserét. Jobb felszabadulási paramétereket biztosítanak, stabil szérumszintet biztosítva a trochoknál tapasztalt vad ingadozások nélkül. Csak napi egyszeri adagolást igényelnek, így kényelmesebbek, az adagolás beállítása nagyon könnyen elvégezhető, az ösztrogének nem alakulnak át ösztonná a felszívódás előtt, és végül jelentősen olcsóbbak, mivel egy standard formula körülbelül 30 $/hóba kerül. Ha a krémek bizonyos esetekben alkalmatlannak bizonyulnak, akkor a második választásnak a lassan felszabaduló kapszuláknak kell lennie. Ezek a kapszulák jobb felszabadulási tulajdonságokkal rendelkeznek, mint a trócsák, csak napi egyszeri adagolást igényelnek, gyorsan adagolhatók, és nincs keserű ízük. A trócsákat olyan betegeknél kell fenntartani, ahol a krémek nem megfelelőek, és malabszorpciós szindróma lép fel, így a szájon át történő adagolás nem megfelelő.