Suullinen antotapa on edelleen yleisimmin käytetty lääkitysreitti. Suun kautta otettava lääkitys tulee yleensä aktiiviseksi, kun se kulkeutuu ruoansulatuskanavasta ja maksasta vereen.1 Useimmat äskettäin hyväksytyt lääkkeet kehitetään suun kautta annettavina lääkemuotoina, jotta parannetaan potilaiden saatavuutta ja hoitoon sitoutumista, erityisesti onkologiaan liittyvien lääkkeiden osalta. Taulukossa1 on lueteltu yleisimmät suun kautta annettavat lääkemuodot.1
Topikaalinen antotapa mahdollistaa lääkkeen imeytymisen tietyille ihoalueille, mikä rajoittaa systeemistä imeytymistä. Systeeminen imeytyminen vaihtelee sellaisten tekijöiden perusteella kuin levityskohta, ihoalue ja tietty lääkitys.2 Paikallisen annostelun eri muodoista transdermaalinen annostelu on edelleen innovatiivista ja historiallisesti turvallista.
Transdermaalinen annostelu antaa lääkkeen ihon läpi laastareiden tai muiden annostelujärjestelmien avulla.1-4 Vaikka transdermaaliset laastarit ovat teholtaan verrattavissa suun kautta annosteltaviin lääkemuotoihin, transdermaalisilla laastareilla on kuitenkin lukuisia etuja suun kautta annosteltaviin lääkemuotoihin verrattuna. Ensinnäkin transdermaalisessa annostelussa vältetään suun kautta tapahtuvaan annosteluun liittyvä aineenvaihdunnan ensikierron vaikutus. Tämän vuoksi transdermaalinen antotapa mahdollistaa paremman biologisen hyötyosuuden. Toiseksi transdermaalinen antotapa mahdollistaa tiettyjen lääkkeiden pitkäaikaisen vapautumisen, mikä voi parantaa potilaiden sitoutumista. Kolmanneksi transdermaalinen antotapa minimoi haittavaikutukset, jotka johtuvat pienemmistä lääkkeiden huippupitoisuuksista.2,3
Vaikka transdermaalinen antotapa vaikuttaa lupaavalta verrattuna suun kautta tapahtuvaan antotapaan, transdermaalisen antotavan mekaniikka ei sovi kaikkien lääkkeiden kanssa.2 Esimerkiksi transdermaalinen anto edellyttää, että lääkkeen on oltava hydrofobinen; siksi hydrofiiliset lääkkeet eivät teoriassa imeydy hyvin transdermaalisesti, mikä on ongelma silloin, kun halutaan systeemistä imeytymistä.2-4
Jotkut tutkijat ovat yrittäneet selvittää, onko oraalinen reitti vai transdermaalinen laastari parempi.5,6,6 Arvioidakseen verisuonitapahtumien riskiä postmenopausaalisilla naisilla Mohammed ym. tekivät systemaattisen katsauksen 15:stä havainnointitutkimuksesta, joihin osallistui 28 160 naista, jotka saivat joko oraalista tai transdermaalista hoitoa.4 Kaiken kaikkiaan tutkijat havaitsivat, että oraaliseen estrogeenihoitoon liittyi 66 prosenttia suurempi laskimotromboembolian (VTE) riski ja 109 prosenttia suurempi syvän laskimotromboosin (DVT) riski verrattuna transdermaalisen laastarin käyttöön 11 tutkimuksessa.5 Tämän havainnointituloksen suurimpana rajoituksena ovat itse havainnointitutkimukset: tällaisissa tutkimuksissa ei voida ottaa huomioon kaikkia mahdollisia sekoittavia tekijöitä. Tämä viittaa siihen, että transdermaalinen estrogeenihoito voi olla turvallisempaa kuin oraalinen estrogeenihoito, erityisesti potilailla, joilla on DVT:n tai VTE:n riski.
Da Costa ym. tekivät myös systemaattisen katsauksen 22 satunnaistetusta kontrolloidusta tutkimuksesta, joihin osallistui 8275 potilasta, arvioidakseen suun kautta otettavien ja transdermaalisten opioidien vaikutuksia kipuun ja turvallisuutta lumelääkkeeseen verrattuna. Tutkijat havaitsivat, että oraalisten ja transdermaalisten opioidien välillä ei ollut merkittävää eroa potilaiden kivun paranemisessa.6. 6 Transdermaalinen laastari on edelleen vakuuttava hoitovaihtoehto suun kautta annosteltaville lääkkeille tietyissä tautitiloissa, ja tutkimus suun kautta annosteltavien lääkkeiden transdermaalisten formulaatioiden turvallisuudesta ja tehosta jatkuu.
Mohamed Jalloh, PharmD, on apulaisprofessori Touro-yliopistossa Vallejossa, Kaliforniassa, ja Walgreens-yhtiön yhteisöfarmaseutti.
- Lääkkeen imeytymis-, jakaantumis- ja poistumisfarmakokinetiikka. Columbia Medicine -sivusto. columbia.edu/itc/gsas/g9600/2004/GrazianoReadings/Drugabs.pdf. Accessed June 6, 2016.
- Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi: 10.1038/nbt.1504.
- Kaestli LZ, Wasilewski-Rasca AF, Bonnabry P, Vogt-Ferrier N. Transdermaalisten lääkeainevalmisteiden käyttö vanhuksilla. Drugs Aging. 2008;25(4):269-280.
- Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Ihon/transdermaalisen annostelun haasteet ja mahdollisuudet. Ther Deliv. 2010;1(1):109-131.
- Mohammed K, Abu Dabrh AM, Benkhadra K, et al. Oral vs. transdermaalinen estrogeenihoito ja verisuonitapahtumat: systemaattinen katsaus ja meta-analyysi. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(11):4012-4020. doi: 10.1210/jc.2015-2237.
- Da Costa BR, Nüesch E, Kasteler R, ym. oraaliset tai transdermaaliset opioidit polven tai lonkan nivelrikossa. Cochrane Database Syst Rev. 2014;9:CD003115.