Buspironi

Buspironi – joka tunnetaan myös tuotenimellä Buspar – on vanhempi synteettinen lääke, joka on tehnyt paluun tehokkaana hoitona yleistyneeseen ahdistuneisuushäiriöön. Buspironi tunnetaan myös äskettäin havaitusta potentiaalistaan joidenkin riippuvuuksien hoidossa.

National Institute on Drug Abuse -instituutin mukaan noin puolet mielenterveyden häiriöistä kärsivistä ihmisistä on riippuvaisia riippuvuutta aiheuttavista huumeista tai alkoholista jossain vaiheessa elämäänsä. Masennus ja ahdistuneisuus ovat yleisimpiä kaksoisdiagnoosin omaavia mielenterveyden häiriöitä, joita esiintyy samanaikaisesti riippuvuuden kanssa. Siksi havainto, että buspironista voi olla hyötyä joidenkin mielenterveyden häiriöiden ja riippuvuuden hoidossa, tekee tästä lääkkeestä erityisen kiehtovan.

Tutkimukset buspironin käytöstä päihteidenkäyttöhäiriöiden hoidossa ovat vielä alustavia, ja suuri osa niistä on tehty vain eläinkokeissa. Ei ehkä koskaan tule lääkettä, joka ”hoitaa” riippuvuutta. Parhaimmillaan lääkkeet voivat estää joitakin huumeiden vaikutuksia tai lieventää vieroitusoireita. Vastaus riippuvuuksien hoitoon löytyy tunnistamalla ja puuttumalla kaikkiin päihdehäiriön taustalla oleviin syihin, kuten huonoihin selviytymistaitoihin, diagnosoimattomiin tai hoitamattomiin mielenterveyden häiriöihin tai aiempiin traumoihin.

Mitä on buspironi?

Buspironi on ahdistuslääkitys, joka kuuluu omaan luokkaansa; se ei ole sukua muille saatavilla oleville ahdistuslääkkeille (kuten bentsodiatsepiineille, SSRI-lääkkeille tai barbituraateille).

Buspironi on lääke, joka historiallisesti putosi suosiosta ja jota käytettiin harvoin, mutta joka on tehnyt voimakkaan paluun sen tehokkuuden, riippuvuutta aiheuttamattomien ominaisuuksien, vieroitusoireiden puuttumisen, turvallisuuden ja hiljattain havaittujen käyttötarkoitusten vuoksi riippuvuuden hoidossa.

Buspironi vaikuttaa aivojen dopamiiniin, hyvän olon aivokemikaaliin (välittäjäaineeseen), jota riippuvuutta aiheuttavat huumausaineet ja riippuvuutta aiheuttavat käyttäytymismallit stimuloivat. Sinänsä intensiivinen tutkimus buspironin käytöstä riippuvuuden hoidossa on herättänyt uudelleen kiinnostuksen tätä vanhempaa lääkettä kohtaan.

Joidenkin muiden ahdistuslääkkeiden tapaan buspironi ei aiheuta fyysistä tai psyykkistä riippuvuutta eikä aiheuta toleranssia tai vieroitusoireita, jotka liittyvät muihin riippuvuutta aiheuttaviin aineisiin. Buspironi ei ole valvottu aine, eikä sillä ole tunnettua väärinkäyttöpotentiaalia. On kuitenkin aina olemassa mahdollisuus, että yksilöt käyttävät lääkettä väärin.

Taustaa & Historia

Buspironia valmistettiin ensimmäisen kerran laboratoriossa vuonna 1968, se patentoitiin lääkinnälliseen käyttöön vuonna 1975 ja sai FDA:n hyväksynnän käytettäväksi yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa vuonna 1986. Se kehitettiin alun perin psykoosin hoitoon, mutta sen todettiin toimivan erittäin hyvin ahdistuneisuuden hoidossa, josta tuli sen pääasiallinen käyttötapa.

Käyttö ahdistuneisuuden hoidossa

Buspironi on viime aikoina noussut uudelleen suosioon ahdistuslääkkeenä, koska sen haittavaikutusprofiili on suotuisa ja koska se ei aiheuta riippuvuutta verrattuna joihinkin muihin lääkitysvaihtoehtoihin. Sitä käytetään enimmäkseen yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon, ja sitä käytetään yleensä toisena vaihtoehtona selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI-lääkkeiden) jälkeen, jotka ovat tavallinen ensimmäinen vaihtoehto ahdistuksen hoidossa.

Buspironia tutkitaan myös sen mahdollisen tehokkuuden vuoksi ahdistuksen hoidossa henkilöillä, joilla on samanaikaisesti masennus.

Miten buspironi toimii?

Huolimatta siitä, että kyseessä on suhteellisen vanha lääkitys, yksityiskohdat siitä, miten buspironi toimii, ovat edelleen paljastumassa. Syy sen myönteisiin vaikutuksiin joidenkin riippuvuuksien hoidossa tunnetaan kuitenkin hyvin. Huumeet ja riippuvuutta aiheuttavat käyttäytymismuodot antavat ”huumaavan” vaikutuksensa lisäämällä aivoissa erilaisia kemiallisia viestinvälittäjiä (neurotransmittereita), erityisesti dopamiinia.

Dopamiini on osa aivojen ”palkitsemisjärjestelmää”, joka tuottaa ihmisille mielihyvää, kun he saavuttavat jotain hyvää (kuten saavat palkankorotuksen työssä), palkitsee heitä selviytymistä tukevasta käyttäytymisestä (kuten hyvän aterian syömisestä) ja rohkaisee heitä elämää ylläpitäviin käyttäytymismuotoihin (kuten lisääntymiseen). Kun aivot haluavat tarjota palkkion, ne antavat pienen pistoksen dopamiinia, ja tuloksena on hyvä olo pienen hetken ajan.

Useimmat riippuvuutta aiheuttavat huumeet ja riippuvuutta aiheuttavat käyttäytymismuodot antavat ihmisille ”huuman” stimuloimalla aivoja tuottamaan epänormaalin suuria määriä dopamiinia kerralla, mikä saa ihmiset tuntemaan olonsa hyvin hyväksi lyhyeksi aikaa. Tämä ”palkinto” vahvistaa huumeiden käyttöä tai käyttäytymistä, ja riippuvuus kehittyy.

Kun aivot vapauttavat dopamiinia, kemikaalin on sitouduttava dopamiinireseptoriin saadakseen halutun palkitsemisvaikutuksen. On käynyt ilmi, että buspironi salpaa nämä dopamiinireseptorit niin, että huumeet tai käyttäytyminen eivät tuota huumaa.

Käyttö riippuvuuden hoidossa

Tutkimuksissa on havaittu buspironin merkittävä vaikutus pelkän nikotiinin riippuvuutta aiheuttavien vaikutusten vähentämisessä sekä pelkän nikotiinin yhdessä kokaiinin käytön kanssa. Nikotiinin ja kokaiinin tiedetään tehostavan toistensa riippuvuutta aiheuttavia ominaisuuksia, kun niitä käytetään yhdessä.

Pienessä tutkimuksessa todettiin, että buspironi oli yhtä tehokas kuin opioidien korvaavan lääkkeen metadonin kapeneva käyttö vieroitusoireiden lievittämisessä opioidien käytöstä vieroittautuvilla henkilöillä. Tämä on erityisen merkittävää, koska toisin kuin metadonilla, buspironilla on turvallinen sivuvaikutusprofiili, sillä ei ole väärinkäyttöpotentiaalia, se ei ole opioidi eikä sillä ole vieroitusoireita. Yhdysvaltain kansallinen huumausaineiden väärinkäyttöinstituutti NIDA (National Institute on Drug Abuse) tekee parhaillaan kliinisiä kokeita tästä buspironin mahdollisesti arvokkaasta käyttötarkoituksesta.

Toisessa hiljattain tehdyssä tutkimuksessa havaittiin, että buspironi esti tehokkaasti alkoholin käyttöä, mikä viittaa siihen, että siitä tulee todennäköisesti lähitulevaisuudessa käyttökelpoinen lisäke alkoholin käyttöhäiriön hoidossa.

Laaja tutkimus buspironin vaikutuksista alkoholin käyttöhäiriön ja ahdistuneisuuden samanaikaiseen esiintymiseen (yleinen yhdistelmä) osoittaa, että lääke on hyödyllinen ahdistuneisuuden hoidossa tässä tilanteessa. Tämä on erityisen merkittävää, koska tavanomaiset ahdistuslääkkeet saattavat lisätä alkoholin käyttöä. Hoitamaton ahdistuneisuus voi lisätä alkoholin käyttöä ja päinvastoin.

Buspironista ei kuitenkaan ole hyötyä kaikissa päihteidenkäyttöhäiriöissä. Eräässä tutkimuksessa kävi ilmi, että se ei tehonnut kannabisriippuvuuteen yhtään paremmin (ehkä jopa huonommin) kuin lumelääke. Tämä johtuu luultavasti siitä, että kannabiksella on erilainen välittäjäaineaktiivisuus kuin useimmilla muilla riippuvuutta aiheuttavilla huumeilla.

Suhteessa: Hoidon aloittaminen nettikuntoutuksella

Buspironin ottaminen

Buspironi tulee tabletteina ja sitä on saatavana 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg ja 30 mg annoksina. Se otetaan yleensä kahdesti päivässä, ja aloitusannos on 7,5mg kahdesti päivässä. Lääkitys titrataan optimaalisen annoksen löytämiseksi, yleensä suurentamalla annosta 5 mg:lla vuorokaudessa kahden tai kolmen päivän välein.

Buspironi voidaan ottaa ruuan kanssa tai ilman ruokaa, mutta se tulisi ottaa joka kerta samalla tavalla.

Koska buspironi ei ole sukua bentsodiatsepiinilääkkeille ja toimii eri tavalla kuin bentsodiatsepiinilääkkeet, se ei tehoa bentsodiatsepiinien käytön vieroitusoireiden hoitoon, eikä se välttämättä toimi optimaalisesti henkilöillä, joita on äskettäin hoidettu bentsodiatsepiineillä.

Mitä tapahtuu, jos annos jää ottamatta?

Henkilöiden, jotka unohtavat ottaa annoksensa pois, on otettava yhteyttä lääkkeen määräämään lääkäriin tai apteekkiin. Yleensä on asianmukaista ottaa unohtunut annos heti, kun se muistetaan, paitsi jos se on lähellä seuraavan annoksen aikaa, jolloin unohtuneen annoksen jättäminen väliin ja sen ottamisen jatkaminen säännöllisen aikataulun mukaisesti olisi asianmukaista. Sinun ei tyypillisesti pitäisi ottaa kaksinkertaista annosta.

Kuinka kauan kestää, ennen kuin buspironi vaikuttaa?

Buspironi ei vaikuta välittömästi akuutin ahdistuksen lievittämiseen kuten bentsodiatsepiinilääkkeet. Itse asiassa voi kestää 2-4 viikkoa, ennen kuin se kertyy elimistöön niin paljon, että se alkaa vaikuttaa. Se on hyväksytty lyhytaikaiseen ja pitkäaikaiseen käyttöön. Buspironin eliminaation puoliintumisaika on lyhyt, vain 2,8 tuntia, joten elimistö metaboloi lääkkeen hyvin nopeasti.

Buspironin teho

Tietoa buspironin tehosta ahdistuneisuuteen on vähän. Koska se on vanhempi lääke, sitä ei voida patentoida, eikä lääkeyrityksillä ole taloudellista kannustinta tehdä kliinisiä tutkimuksia. Ei ole tietoja, joissa buspironin tehoa verrattaisiin muihin ahdistuneisuuden hoitomuotoihin.

Niin ikään tiedot buspironin tehosta erilaisten päihteidenkäyttöhäiriöiden hoidossa puuttuvat, koska tiede on vasta alkuvaiheessa, kun tätä lääkkeen uutta käyttöaihetta tutkitaan kunnolla.

Buspironin haittavaikutukset

Jotkut ihmiset, jotka käyttävät ahdistuneisuuteen buspironia, keskeyttävät lääkkeen ottamisen sietämättömien haittavaikutusten vuoksi. He selittävät lopettamisen erilaisilla haittavaikutuksilla, kuten:

• Huimaus
• Unettomuus
• Huimaus
• Uneliaisuus
• Uskavuus
• Hermostuneisuus
• Päänsärky
• Väsymys
• Pahoinvointi

Joitakin muita buspironin haittavaikutuksia, joita tiedetään niin ikään esiintyvän, ovat:

• Tärinä
• Tyytymättömyys ja pistely
• Väsymys ja heikkous
• Särky ja kivut
• Suupielet
• Kuiva suu
• Huono keskittymiskyky
• Vihamielinen tai vihamielinen purkaukset
• näön hämärtyminen
• ihottuma
• korvien soiminen
• rintakipu

Tämä ei ole täydellinen luettelo buspironin mahdollisista haittavaikutuksista. Kaikkien tätä lääkettä käyttävien on tarkasteltava lääkkeen ottamiseen liittyviä riskejä lääkkeen määrääjän kanssa. Haittavaikutuksia voidaan joskus lieventää hitaalla ja asteittaisella annoksen nostamisella lääkkeen käytön alussa.

Mahdolliset yhteisvaikutukset

Buspironilla on varoituksia ja tunnettuja yhteisvaikutuksia useiden lääkkeiden kanssa, eikä sitä pidä ottaa joidenkin lääketyyppien kanssa. On tärkeää, että ihmiset varmistavat, että lääkkeen määrääjä on tietoinen kaikista heidän käyttämistään lääkkeistä, mukaan lukien reseptivapaat lääkkeet, kasviperäiset ja terveysvaikutteiset ravintolisät sekä alkoholi ja laittomat huumausaineet.

Buspironin ja alkoholin välillä on vaarallisia yhteisvaikutuksia, joista lääkettä käyttävien tulee olla tietoisia.

Buspironin ottaminen raskauden aikana

Eläintutkimukset eivät ole osoittaneet viitteitä buspironin vaikutuksista hedelmällisyyteen tai sikiön normaaliin kehitykseen. Buspironia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos se on selvästi välttämätöntä ja lääkärin ohjauksessa.

Buspironi erittyy rintamaitoon, joten sitä tulee välttää imettäville äideille.

Vaihtoehtoja buspironille

Buspironi on ainutlaatuinen lääkitys, joten muita samaan luokkaan kuuluvia vaihtoehtoja ei ole, joita voisi käyttää vaihtoehtona. Eri lääkeryhmistä on kuitenkin olemassa vaihtoehtoja, joita voidaan käyttää buspironin sijasta (tai joskus yhdessä sen kanssa).

Esimerkiksi ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon on olemassa useita lääkkeellisiä vaihtoehtoja sekä useita lääkkeettömiä vaihtoehtoja, kuten kognitiivinen käyttäytymisterapia (CBT).

Riippuvuuden hoidossa tutkimus kerää nopeasti näyttöä buspironin käytön hyödyistä, mutta tällä hetkellä on olemassa muitakin lääkkeitä päihteidenkäytön häiriöiden hoitoon, mukaan lukien vieroitusoireet ja samanaikaiset mielenterveyden häiriöt. Riippuvuutta ei kuitenkaan koskaan ”paranneta” tai ”korjata” lääkkeillä, vaan se vaatii kokonaisvaltaista lähestymistapaa, jolla puututaan kaikkiin riippuvuuden taustalla oleviin syihin ja vaikutuksiin.

Mitä tehdä yliannostuksen sattuessa

Buspironin yliannostuksen aiheuttamia kuolemantapauksia ei ole raportoitu. On testattu jopa 375 mg:n vuorokausiannoksia (verrattuna aloitusannokseen 15 mg vuorokaudessa), jotka tuottivat negatiivisia haittavaikutuksia (huimaus, pahoinvointi, näön hämärtyminen, uneliaisuus), mutta eivät kuolemantapauksia.

Buspironin tai muiden lääkkeiden yliannostustapauksessa soita hätänumeroon ja noudata ohjeita. Buspironin yliannostus vaatii kiireellistä sairaalahoitoa. Kuten minkä tahansa yliannostuksen yhteydessä, tapahtuman taustalla olevat syyt on tunnistettava ja hoidettava, erityisesti jos kyseessä on ollut itsemurhayritys.

Lisätietoa buspironista

Hyviä, ei-kaupallisia, todennettavissa olevia tietolähteitä buspironista löytyy useista viranomaislähteistä, mukaan lukien:

• FDA:n www-sivut BuSparista
• U.S. National Library of Medicine web page on Buspirone
• U.S. National Library of Medicine MedLinePlus – Buspirone

Jos sinä tai joku tuntemasi henkilö kamppailee reseptilääkeriippuvuuden tai laittoman aineen väärinkäytön kanssa, ota yhteyttä The Recovery Villageen saadaksesi lisätietoa hoitovaihtoehdoista.