Orální podání zůstává nejčastěji používanou cestou podávání léků. Perorální lék se obecně stává účinným, když přechází z gastrointestinálního traktu a jater do krve.1 Většina nově schválených léků je vyvinuta v perorální formě, aby se zlepšil přístup pacientů a jejich adherence, zejména u onkologických léků. V tabulce1 jsou uvedeny nejběžnější perorální lékové formy.1
Topické podání umožňuje vstřebávání léku ve specifických oblastech kůže, čímž se omezuje systémová absorpce. Systémová absorpce se liší v závislosti na faktorech, jako je místo aplikace, oblast kůže a konkrétní lék.2 Mezi různými formami lokálního podání zůstává transdermální podání inovativní a historicky bezpečné.
Transdermální podání dodává lék přes kůži prostřednictvím náplastí nebo jiných doručovacích systémů.1-4 Přestože jsou transdermální náplasti co do účinnosti srovnatelné s perorálními lékovými formami, mají oproti perorálním formám řadu výhod. Zaprvé, transdermální podání zabraňuje efektu prvního průchodu metabolismem, který je spojen s perorální cestou. Transdermální podání proto umožňuje lepší biologickou dostupnost. Za druhé, transdermální podání umožňuje prodloužené uvolňování některých léčivých přípravků, což může zlepšit adherenci pacientů. Zatřetí, transdermální podání minimalizuje nežádoucí účinky v důsledku nižších vrcholových koncentrací léčiv.2,3
Ačkoli se transdermální podání jeví ve srovnání s perorální cestou jako slibné, mechanika transdermálního podání není kompatibilní se všemi léčivy.2 Transdermální podání například vyžaduje, aby byl lék hydrofobní, proto by se hydrofilní léky teoreticky nemohly transdermálně dobře vstřebávat, což je problém, pokud je žádoucí systémová absorpce.2-4
Někteří výzkumníci se snažili určit, zda je lepší perorální cesta nebo transdermální náplast.5,6 K vyhodnocení rizika cévních příhod u postmenopauzálních žen provedli Mohammed et al systematický přehled 15 observačních studií s 28 160 ženami, které dostávaly buď perorální, nebo transdermální léčbu.4 Celkově vědci zjistili, že perorální estrogenová terapie byla v 11 studiích spojena s o 66 % vyšším rizikem žilního tromboembolismu (VTE) a o 109 % vyšším rizikem hluboké žilní trombózy (DVT) ve srovnání s používáním transdermální náplasti.5 Hlavním omezením tohoto zjištění jsou samotné observační studie: takové studie nemohou zohlednit všechny možné matoucí faktory. To naznačuje, že transdermální estrogenová terapie může být bezpečnější než perorální estrogenová terapie, zejména u pacientek s rizikem DVT nebo VTE.
Da Costa et al také provedli systematický přehled 22 randomizovaných kontrolovaných studií s 8275 pacientkami, aby zhodnotili účinky na bolest a bezpečnost perorálních a transdermálních opioidů oproti placebu. Výzkumníci zjistili, že mezi perorálními a transdermálními opioidy není významný rozdíl ve zlepšení bolesti u pacientů.6 Transdermální náplast zůstává u některých chorobných stavů přesvědčivou léčebnou alternativou k perorálnímu podání a výzkum bezpečnosti a účinnosti transdermálních forem perorálních léků pokračuje.
Mohamed Jalloh, PharmD, je odborným asistentem na Touro University ve Vallejo v Kalifornii a komunitním farmaceutem ve společnosti Walgreens.
- Farmakokinetika absorpce, distribuce a eliminace léčiv. Webové stránky Columbia Medicine. columbia.edu/itc/gsas/g9600/2004/GrazianoReadings/Drugabs.pdf. Přístup 6. června 2016.
- Prausnitz MR, Langer R. Transdermální podávání léčiv. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi: 10.1038/nbt.1504.
- Kaestli LZ, Wasilewski-Rasca AF, Bonnabry P, Vogt-Ferrier N. Use of transdermal drug formulations in the elderly. Drugs Aging. 2008;25(4):269-280.
- Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Výzvy a příležitosti v oblasti dermálního/transdermálního podávání. Ther Deliv. 2010;1(1):109-131.
- Mohammed K, Abu Dabrh AM, Benkhadra K, et al. Oral vs transdermal estrogen therapy and vascular events: a systematic review and meta-analysis. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(11):4012-4020. doi: 10.1210/jc.2015-2237.
- Da Costa BR, Nüesch E, Kasteler R, et al. Oral or transdermal opioids for osteoarthritis of the knee or hip. Cochrane Database Syst Rev. 2014;9:CD003115.
.