Pastilky neboli subbukální pastilky se rychle stávají velmi oblíbenou metodou podávání bioidentických hormonů u australských žen. Přestože doporučujeme užívání bioidentických hormonů, domníváme se, že existují účinnější metody podávání těchto hormonů. Kromě toho se zdá, že o pastičkách je také zveřejňováno mnoho dezinformací.
Pastičky jsou uváděny na trh jako nová, nová metoda podávání bioidentických hormonů, která obchází žaludek a metabolismus prvního průchodu játry, protože se „údajně“ vstřebávají přímo do bukálního oběhu. Tvrdí se, že to méně zatěžuje játra, a proto je to pro vás lepší. Ve skutečnosti je více než 50 % (a až 70 %) celkové dávky troche ve skutečnosti spolknuto běžným sliněním, které se setká se žaludečními kyselinami a first pass metabolismem, zatímco zbytek je absorbován bukální sliznicí (Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000). Vzhledem k tomu, že pouze 30 až 50 % dávky se vstřebává přes sliznici v ústech, zdá se, že ve srovnání s tobolkami dochází pouze k minimálnímu snížení metabolismu při prvním průchodu játry. Hormony, které se nakonec vstřebají, ať už bukální sliznicí nebo gastrointestinálním traktem, se nakonec stejně v určité fázi setkají s játry prostřednictvím normálního oběhu, takže nedochází k žádnému významnému účinku šetřícímu játra. Klinické zkušenosti ukazují, že dávky potřebné pro trocheje se pohybují ve stejném rozmezí jako dávky potřebné pro perorální tobolky, které jsou samozřejmě rozmělněny, takže celková celková zátěž organismu je přibližně stejná, takže opět nedochází k žádnému skutečnému přínosu šetřícímu játra. Historicky byly trocheje určeny k lokálnímu podávání léků do úst a nikoli k systémovému působení. Na druhou stranu transdermální krémy vyžadují nižší dávky ve srovnání s trochejemi a kapslemi a skutečně obcházejí žaludek a metabolismus prvního průchodu játry, takže jsou proto jediným způsobem, který skutečně snižuje celkovou zátěž jater.
Hormony, které mají špatnou perorální biologickou dostupnost, jako je progesteron a testosteron (10 až 15 % biologická dostupnost), by mohly být potenciálně vhodnými kandidáty pro bukální podání. V případě úspěchu by se dávky pro bukální podání měly blížit dávkám běžných fyziologických dávek, např. progesteronu 10 až 20 mg denně, jak je tomu u krémů. Klinické zkušenosti ukazují, že dávky progesteronu potřebné v trochech se obvykle pohybují mezi 100 až 200 mg denně, což naznačuje, že velká část dávky není absorbována bukální sliznicí, což podporuje důkaz, že většina dávky je spolknuta. Možná by bukální náplasti poskytovaly lepší absorpční vlastnosti než trocheje, ale v současné době nejsou k dispozici. Kromě toho neexistuje žádný skutečný přínos použití bukálního podání oproti perorálnímu podání u těch hormonů, které již mají dobrou perorální biologickou dostupnost, jako je DHEA (více než 90 %).
Trocheje také vykazují špatné farmakokinetické parametry. To znamená, že po užití dávky troche dochází k velkým výkyvům sérových hladin hormonů. Krátce po užití troche se sérové hladiny hormonů rychle zvyšují, někdy až na velmi vysoké hodnoty, a poté během 4 až 5 hodin rychle klesají na nízké hodnoty. Vyžadují proto podávání nejméně dvakrát denně nebo pro optimální výsledky třikrát až čtyřikrát denně, aby se udržely přiměřené hladiny déle, nicméně compliance se při tomto typu dávkovacího schématu stává velkým problémem. Toto velké kolísání hladin hormonů není ideální situací. Krémy a tobolky s pomalým uvolňováním uvolňují hormony do krevního oběhu postupněji, čímž se dosahuje stabilnějších sérových hladin po delší dobu, a proto je zpravidla nutné dávkování pouze jednou denně.
Dalším problémem u trocheí (a tobolek) je, že estrogeny, které jsou skutečně polykány, mohou v gastrointestinálním traktu před vstřebáním projít přeměnou na estron. Estron není příznivý estrogen a může zvyšovat riziko rakoviny prsu, pokud není vhodně vyvážen. Transdermální estrogenové krémy nepodléhají před vstřebáním této přeměně na estron, takže mohou být bezpečnější alternativou.
Trocheje se vyrábějí ze dvou různých typů bází:
(1) Polyethylenglykol (PEG) – je známo, že báze PEG (tvrdé trocheje) způsobují alergické reakce a reakce citlivosti na chemické látky a mohou způsobit zánět bukální sliznice a dásní. Báze PEG se nedoporučuje pacientům s chemickou přecitlivělostí nebo pacientům s vysokou toxickou zátěží, jako jsou pacienti s děravým střevem. Zdá se, že se jedná o nejčastěji používanou bázi v Austrálii.
(2) Želatina – želatina (soft troche) je hydrofilní (vodu milující) báze, která způsobuje, že hydrofobní (tuk milující) částice, jako jsou některé bioidentické hormony, se při výrobě vysokých dávek shlukují dohromady. Tato agregace částic by mohla případně dále snížit slizniční absorpci, čímž by se zvýšilo požité množství. Vzhledem k tomu, že se jedná o nejbezpečnější ze dvou bází, doporučujeme trocheje na bázi želatiny.
Nakonec je s trochejemi menší spokojenost pacientů, protože tyto hormony hořké chuti je třeba držet v ústech asi 30 minut, než se zcela rozpustí. Někteří lékárníci překvapivě používají aspartam, umělé sladidlo, aby zamaskovali hořkou chuť těchto hormonů, nicméně byl identifikován jako možný neurotoxin, který může způsobit poškození mozku.
Na závěr: troche jsou v současné době široce používány k úspěšnému podávání bioidentických hormonů australským ženám, nicméně mají mnoho nevýhod a nejsou považovány za OPTIMÁLNÍ a nejbezpečnější volbu. Transdermální krémy by měly být první volbou, protože vyžadují nižší dávky ve srovnání s trochejemi a kapslemi, jsou také jedinou cestou podání, která skutečně obchází žaludek a metabolismus prvního průchodu. Poskytují lepší parametry uvolňování a zajišťují stabilní hladiny v séru bez divokých výkyvů, které se vyskytují u trocheí. Vyžadují dávkování pouze jednou denně, takže jsou pohodlnější, úprava dávkování je velmi snadná, nedochází k přeměně estrogenů na estron před vstřebáním a v neposlední řadě jsou výrazně levnější, přičemž standardní přípravek stojí přibližně 30 USD/měsíc. Pokud jsou krémy v určitých případech považovány za nevhodné, pak by druhou volbou měly být kapsle s pomalým uvolňováním. Tyto kapsle poskytují lepší vlastnosti uvolňování než trocheje, vyžadují dávkování pouze jednou denně, jsou rychle podávané a nemají hořkou chuť. Trochejové tablety by měly být vyhrazeny pro pacienty, u kterých jsou krémy nevhodné a u kterých se vyskytuje malabsorpční syndrom, a proto je perorální podávání nevhodné.