Trokéer eller subbuccala sugtabletter är snabbt på väg att bli en mycket populär metod för att administrera bioidentiska hormoner till australiensiska kvinnor. Även om vi rekommenderar användningen av bioidentiska hormoner anser vi att det finns effektivare metoder för att administrera dessa hormoner. Dessutom verkar det också finnas en hel del felaktig information som publiceras om troches.
Troches marknadsförs som en ny, ny metod för att administrera bioidentiska hormoner som går förbi magsäcken och leverns förstapassagerande metabolism, eftersom de ”förmodas” absorberas direkt i buccalcirkulationen. Det hävdas att detta innebär mindre stress för levern och att det därför är bättre för dig. I verkligheten sväljs mer än 50 % (och upp till 70 %) av den totala dosen troche genom den normala salivationsprocessen, som möter magsyrorna och den första metabolismen, medan resten absorberas av magslemhinnan (Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000). Eftersom endast 30-50 % av dosen absorberas genom slemhinnan i munnen verkar det bara finnas en minimal minskning av leverns förstapassmetabolism jämfört med kapslar. De hormoner som slutligen absorberas, oavsett om det sker genom munslemhinnan eller mag-tarmkanalen, kommer ändå att nå levern i något skede genom den normala cirkulationen, så det finns ingen verklig betydande leverbesparande effekt. Klinisk erfarenhet visar att de doser som krävs för trokater ligger inom samma intervall som de doser som krävs för orala kapslar som uppenbarligen sväljs, så att den totala belastningen på kroppen är ungefär densamma, vilket innebär att man återigen inte uppnår någon verklig leverbesparande effekt. Historiskt sett har trokéer utformats för att administrera läkemedel lokalt i munnen och inte för systemiska effekter. Transdermala krämer kräver å andra sidan lägre doser än trokater och kapslar och går faktiskt förbi magsäcken och leverns förstapassmetabolism och är därför det enda sättet att faktiskt minska den totala belastningen på levern.
Hormoner som har dålig oral biotillgänglighet, t.ex. progesteron och testosteron (biotillgänglighet på 10-15 %), skulle eventuellt kunna vara bra kandidater för buccal administrering. Om detta lyckas bör doserna för buccal administrering närma sig de normala fysiologiska doserna, t.ex. progesteron 10 till 20 mg dagligen, vilket är fallet med krämer. Klinisk erfarenhet visar att de doser av progesteron som behövs i trokéer vanligtvis är mellan 100 och 200 mg dagligen, vilket tyder på att en stor del av dosen inte absorberas av munslemhinnan och därmed stöder bevisen för att majoriteten av dosen sväljs. Kanske skulle ett buccalt plåster ge bättre absorptionsegenskaper än trokéer, men det finns för närvarande inte att tillgå. Dessutom finns det ingen verklig fördel med buccal administrering jämfört med oral administrering för de hormoner som redan har god oral biotillgänglighet, t.ex. DHEA (över 90 %).
Trokater uppvisar också dåliga farmakokinetiska parametrar. Detta innebär att det förekommer stora fluktuationer i hormonernas serumnivåer efter intag av en trokados. Strax efter att ha tagit en troche stiger serumhormonnivåerna snabbt, ibland till mycket höga nivåer, för att sedan snabbt sjunka till låga nivåer inom 4 till 5 timmar. De kräver därför minst två gånger per dag eller för optimala resultat tre till fyra gånger per dag för att upprätthålla adekvata nivåer längre dock blir följsamheten ett stort problem med denna typ av doseringsschema. Denna stora fluktuation i hormonnivåerna är inte den ideala situationen. Krämer och kapslar med långsam frisättning frigör hormoner i blodet mer gradvis och uppnår stabilare serumnivåer under en längre tidsperiod och kräver därför i allmänhet endast dosering en gång om dagen.
Ett annat problem med trokéer (och kapslar) är att de östrogener som faktiskt sväljs kan omvandlas till östron i mag-tarmkanalen innan de absorberas. Estron är inte ett gynnsamt östrogen och kan öka riskerna för bröstcancer om det inte balanseras på lämpligt sätt. Transdermala östrogenkrämer genomgår inte denna omvandling till östron före absorptionen och kan därför vara ett säkrare alternativ.
Trokeser tillverkas av två olika typer av baser:
(1) Polyetylenglykol (PEG) – PEG-baser (hårda trokeser) är välkända för att orsaka allergiska och kemiska överkänslighetsreaktioner och kan orsaka att munslemhinnan och tandköttet blir inflammerat. PEG-bas rekommenderas inte för patienter med kemisk känslighet eller för patienter med hög toxisk belastning, t.ex. patienter med läckande tarm. Detta verkar vara den vanligaste basen som används i Australien.
(2) Gelatin – Gelatin (soft troche) är en hydrofil (vattenälskande) bas som gör att hydrofoba (fettälskande) partiklar, t.ex. vissa bioidentiska hormoner, aggregeras tillsammans när de görs i höga doser. Denna aggregering av partiklar kan eventuellt ytterligare minska slemhinneabsorptionen och därmed öka den mängd som sväljs. Eftersom det är den säkraste av de två baserna rekommenderar vi gelatinbaserade trokéer.
För det sista är patienterna mindre nöjda med trokéer eftersom dessa bittert smakande hormoner måste hållas i munnen i cirka 30 minuter innan de löser upp sig helt och hållet. Överraskande nog använder vissa kemister aspartam, ett artificiellt sötningsmedel, för att maskera den bittra smaken av dessa hormoner, men det har identifierats som ett möjligt neurotoxin som kan orsaka hjärnskador.
Slutsatsen är att trokéer för närvarande används i stor utsträckning för att framgångsrikt administrera bioidentiska hormoner till australiensiska kvinnor, men de har många nackdelar och betraktas inte som det optimala och säkraste valet. Transdermala krämer bör vara förstahandsvalet eftersom de kräver lägre doser jämfört med trokéer och kapslar, de är också den enda administreringsvägen som verkligen kringgår magsäcken och förstagångsmetabolismen. De ger bättre frisättningsparametrar som ger stabila serumnivåer utan vilda fluktuationer som ses med trokater. De kräver endast dosering en gång dagligen så de är bekvämare, dosjusteringar är mycket lätta att göra, det sker ingen omvandling av östrogener till östron före absorptionen och slutligen är de betydligt billigare med en standardformel som kostar cirka 30 dollar/månad. Om krämer anses olämpliga i vissa fall bör andrahandsvalet vara kapslar med långsam frisättning. Dessa kapslar ger bättre frisättningsegenskaper än trokéer, kräver endast dosering en gång om dagen, är snabba att administrera och har ingen bitter smak. Trokater bör reserveras för patienter där krämer är olämpliga och malabsorptionssyndrom förekommer vilket gör oral administrering olämplig.