Oral administrering är fortfarande den vanligaste vägen för medicinering. Ett oralt läkemedel blir i allmänhet aktivt när det passerar från mag-tarmkanalen och levern till blodet.1 De flesta nyligen godkända läkemedel utvecklas i orala former för att förbättra patienternas tillgång och följsamhet, särskilt när det gäller onkologirelaterade läkemedel. I tabell1 identifieras de vanligaste orala doseringsformerna.1
Topisk administrering möjliggör läkemedelsabsorption vid specifika områden på huden och begränsar därmed den systemiska absorptionen. Den systemiska absorptionen varierar beroende på faktorer som applikationsstället, hudområdet och det specifika läkemedlet.2 Bland de olika formerna av topisk administrering förblir transdermal administrering innovativ och historiskt sett säker.
Transdermal administrering levererar läkemedel genom huden via plåster eller andra administreringssystem.1-4 Även om transdermala plåster är jämförbara med orala doseringsformer när det gäller effektivitet, har de många fördelar jämfört med orala former. För det första undviker transdermal administrering den förstapass-effekt av metabolismen som är förknippad med den orala vägen. Därför ger transdermal administrering bättre biotillgänglighet. För det andra möjliggör transdermal administrering en förlängd frisättning av vissa läkemedel, vilket kan förbättra patientens följsamhet. För det tredje minimerar transdermal administrering biverkningar på grund av lägre toppkoncentrationer av läkemedel.2,3
Och även om transdermal administrering verkar lovande jämfört med den orala vägen, är mekaniken för transdermal administrering inte kompatibel med alla mediciner.2 Till exempel kräver transdermal administrering att läkemedlet är hydrofobt; därför skulle hydrofila läkemedel teoretiskt sett inte absorberas bra transdermalt, vilket är ett problem när systemisk absorption önskas.2-4
Vissa forskare har försökt avgöra om den orala vägen eller det transdermala plåstret är överlägset.5,6 För att utvärdera risken för vaskulära händelser hos postmenopausala kvinnor genomförde Mohammed et al en systematisk genomgång av 15 observationsstudier av 28 160 kvinnor som fick antingen oral eller transdermal behandling.4 Sammantaget fann forskarna att oral östrogenbehandling var förknippad med en 66 % högre risk för venös tromboembolism (VTE) och en 109 % högre risk för djup ventrombos (DVT) jämfört med användning av transdermalt plåster i 11 studier.5 En stor begränsning av detta resultat är observationsstudierna i sig själva: sådana studier kan inte ta hänsyn till alla möjliga förväxlingsfaktorer. Detta tyder på att transdermal östrogenbehandling kan vara säkrare än oral östrogenbehandling, särskilt hos patienter med risk för DVT eller VTE.
Da Costa et al genomförde också en systematisk genomgång av 22 randomiserade kontrollerade studier med 8275 patienter för att utvärdera effekterna på smärta och säkerheten hos orala och transdermala opioider jämfört med placebo. Forskarna fann att det inte fanns någon signifikant skillnad mellan orala och transdermala opioider när det gäller att förbättra smärtan hos patienterna.6 Det transdermala plåstret förblir ett övertygande behandlingsalternativ till oral administrering för vissa sjukdomstillstånd, och forskning om säkerheten och effekten av transdermala formuleringar av orala läkemedel pågår.
Mohamed Jalloh, PharmD, är biträdande professor vid Touro University i Vallejo, Kalifornien, och samhällsfarmaceut på Walgreens.
- Drogernas absorption, fördelning och eliminering farmakokinetik. Columbia Medicine website. columbia.edu/itc/gsas/g9600/2004/GrazianoReadings/Drugabs.pdf. Besökt den 6 juni 2016.
- Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi: 10.1038/nbt.1504.
- Kaestli LZ, Wasilewski-Rasca AF, Bonnabry P, Vogt-Ferrier N. Use of transdermal drug formulations in the elderly. Drugs Aging. 2008;25(4):269-280.
- Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Utmaningar och möjligheter med dermal/transdermal leverans. Ther Deliv. 2010;1(1):109-131.
- Mohammed K, Abu Dabrh AM, Benkhadra K, et al. Oral vs transdermal estrogen therapy and vascular events: a systematic review and meta-analysis. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(11):4012-4020. doi: 10.1210/jc.2015-2237.
- Da Costa BR, Nüesch E, Kasteler R, et al. Orala eller transdermala opioider vid artros i knä eller höft. Cochrane Database Syst Rev. 2014;9:CD003115.