Administrarea orală rămâne cea mai frecvent utilizată cale de administrare a medicamentelor. Un medicament pe cale orală devine în general activ atunci când trece din tractul gastrointestinal și din ficat în sânge.1 Majoritatea medicamentelor recent aprobate sunt dezvoltate în forme orale pentru a îmbunătăți accesul și aderența pacienților, în special pentru medicamentele legate de oncologie. Tabelul1 identifică cele mai frecvente forme farmaceutice orale.1
Administrarea topică permite absorbția medicamentului la nivelul unor zone specifice ale pielii, limitând astfel absorbția sistemică. Absorbția sistemică variază în funcție de factori cum ar fi locul de aplicare, zona pielii și medicamentul specific.2 Dintre diferitele forme de administrare topică, administrarea transdermică rămâne inovatoare și istoric sigură.
Administrarea transdermică administrează medicamente prin piele prin intermediul unor plasturi sau al altor sisteme de administrare.1-4 Deși comparabile cu formele de dozare orală în ceea ce privește eficacitatea, plasturii transdermici au numeroase avantaje față de formele orale. În primul rând, administrarea transdermică evită efectul de primă trecere a metabolismului asociat cu calea orală. Prin urmare, administrarea transdermică permite o biodisponibilitate îmbunătățită. În al doilea rând, administrarea transdermică permite eliberarea prelungită a anumitor medicamente, ceea ce poate îmbunătăți aderența pacientului. În al treilea rând, administrarea transdermică minimizează efectele adverse datorită concentrațiilor de vârf mai mici ale medicamentelor.2,3
Deși administrarea transdermică pare promițătoare în comparație cu calea orală, mecanismul de administrare transdermică nu este compatibil cu toate medicamentele.2 De exemplu, administrarea transdermică necesită ca un medicament să fie hidrofob; prin urmare, medicamentele hidrofile, teoretic, nu s-ar absorbi bine pe cale transdermică, ceea ce reprezintă o problemă atunci când se dorește o absorbție sistemică.2-4
Câțiva cercetători au încercat să determine dacă este superioară calea orală sau plasturele transdermic.5,6 Pentru a evalua riscul de evenimente vasculare la femeile aflate la postmenopauză, Mohammed et al. au efectuat o analiză sistematică a 15 studii observaționale cu 28.160 de femei care au primit fie terapie orală, fie transdermică.4 În general, cercetătorii au constatat că terapia cu estrogeni pe cale orală a fost asociată cu un risc cu 66% mai mare de tromboembolism venos (TEV) și cu un risc cu 109% mai mare de tromboză venoasă profundă (TVP) în comparație cu utilizarea plasturelui transdermic în 11 studii.5 O limitare majoră a acestei constatări este reprezentată de studiile observaționale în sine: astfel de studii nu pot lua în considerare toți factorii de confuzie posibili. Acest lucru sugerează că terapia estrogenică transdermică poate fi mai sigură decât terapia estrogenică orală, în special la pacienții cu risc de TVP sau TEV.
Da Costa et al. au efectuat, de asemenea, o analiză sistematică a 22 de studii controlate randomizate cu 8275 de pacienți pentru a evalua efectele asupra durerii și siguranța opioidelor orale și transdermice față de placebo. Cercetătorii au constatat că nu există o diferență semnificativă între opioidele orale și transdermice în ceea ce privește ameliorarea durerii la pacienți.6 Plasturele transdermic rămâne o alternativă de tratament convingătoare la administrarea orală pentru anumite stări de boală, iar cercetările privind siguranța și eficacitatea formulărilor transdermice ale medicamentelor orale sunt în curs de desfășurare.
Mohamed Jalloh, PharmD, este profesor asistent la Universitatea Touro din Vallejo, California, și farmacist comunitar la Walgreens.
- Farmacocinetica absorbției, distribuției și eliminării medicamentelor. Site-ul Columbia Medicine. columbia.edu/itc/gsas/g9600/2004/GrazianoReadings/Drugabs.pdf. Accesat la 6 iunie 2016.
- Prausnitz MR, Langer R. Transdermal drug delivery. Nat Biotechnol. 2008;26(11):1261-1268. doi: 10.1038/nbt.1504.
- Kaestli LZ, Wasilewski-Rasca AF, Bonnabry P, Vogt-Ferrier N. Use of transdermal drug formulations in the elderly. Drugs Aging. 2008;25(4):269-280.
- Paudel KS, Milewski M, Swadley CL, Brogden NK, Ghosh P, Stinchcomb AL. Provocări și oportunități în administrarea dermică/transdermică. Ther Deliv. 2010;1(1):109-131.
- Mohammed K, Abu Dabrh AM, Benkhadra K, et al. Oral vs transdermal estrogen therapy and vascular events: a systematic review and meta-analysis. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(11):4012-4020. doi: 10.1210/jc.2015-2237.
- Da Costa BR, Nüesch E, Kasteler R, et al. Oral or transdermal opioids for osteoarthritis of the knee or hip. Cochrane Database Syst Rev. 2014;9:CD003115.
.