Trocile sau pastiluțele subbucale devin rapid o metodă foarte populară de administrare a hormonilor bioidentici la femeile australiene. Deși recomandăm utilizarea hormonilor bioidentici, considerăm că există metode mai eficiente de administrare a acestor hormoni. În plus, se pare că există, de asemenea, o mulțime de dezinformări care sunt făcute publice cu privire la troci.
Trocile sunt comercializate ca o nouă metodă inedită de administrare a hormonilor bioidentici care ocolesc stomacul și metabolismul de primă trecere al ficatului, deoarece „se presupune” că sunt absorbiți direct în circulația bucală. Se pretinde că astfel se exercită mai puțin stres asupra ficatului și, prin urmare, este mai bine pentru dumneavoastră. În realitate, mai mult de 50% (și până la 70%) din doza totală de troacă este de fapt înghițită prin procesul normal de salivație, care va întâlni acizii stomacali și metabolismul de primă trecere, în timp ce restul este absorbit de mucoasa bucală (Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000). Având în vedere că doar 30 până la 50% din doză este absorbită prin mucoasa bucală, se pare că există doar o reducere minimă a metabolismului de primă trecere al ficatului în comparație cu capsulele. Hormonii care sunt în cele din urmă absorbiți, indiferent dacă sunt absorbiți de mucoasa bucală sau de tractul gastrointestinal, vor ajunge oricum în cele din urmă în ficat la un moment dat, prin circulația normală, astfel încât nu există un efect semnificativ real de economisire a ficatului. Experiența clinică arată că dozele necesare pentru troci se situează în același interval cu cele necesare pentru capsulele orale, care sunt în mod evident înghițite, astfel încât sarcina totală globală asupra organismului este aproximativ aceeași, astfel încât, din nou, nu se obține niciun beneficiu real de economisire a ficatului. Din punct de vedere istoric, troharele au fost concepute pentru a administra medicamente la nivel local în cavitatea bucală și nu pentru efecte sistemice. Cremele transdermice, pe de altă parte, necesită doze mai mici în comparație cu trocurile și capsulele și, de fapt, ocolesc stomacul și metabolismul de primă trecere al ficatului, astfel încât sunt, prin urmare, singura modalitate care reduce efectiv sarcina totală asupra ficatului.
Hormonii care au o biodisponibilitate orală slabă, cum ar fi progesteronul și testosteronul (biodisponibilitate de 10 până la 15%) ar putea fi candidați buni pentru administrarea bucală. În cazul în care se reușește, dozele pentru administrarea bucală ar trebui să se apropie de cele ale dozelor fiziologice normale, de exemplu, progesteron 10 până la 20 mg pe zi, așa cum se găsește la creme. Experiența clinică arată că dozele de progesteron necesare în troacă sunt, de obicei, între 100 și 200 mg pe zi, ceea ce indică faptul că o mare parte din doză nu este absorbită de mucoasa bucală, susținând astfel dovezile conform cărora majoritatea dozei este înghițită. Poate că un plasture bucal ar oferi caracteristici de absorbție mai bune decât trocurile, dar în prezent nu sunt disponibile. În plus, nu există niciun beneficiu real prin utilizarea administrării bucale față de administrarea orală pentru acei hormoni care posedă deja o biodisponibilitate orală bună, cum ar fi DHEA (peste 90%).
Trochetele prezintă, de asemenea, parametri farmacocinetici slabi. Aceasta înseamnă că există fluctuații mari ale nivelurilor serice ale hormonilor după administrarea unei doze de troacă. La scurt timp după administrarea unui troche, nivelurile serice ale hormonilor cresc rapid, uneori la niveluri foarte ridicate, iar apoi scad rapid la niveluri scăzute în decurs de 4 până la 5 ore. Prin urmare, acestea necesită o administrare de cel puțin două ori pe zi sau, pentru rezultate optime, de trei până la patru ori pe zi pentru a menține niveluri adecvate mai mult timp; cu toate acestea, complianța devine o problemă majoră cu acest tip de program de dozare. Această fluctuație amplă a nivelurilor hormonale nu este o situație ideală. Cremele și capsulele cu eliberare lentă eliberează hormonii în fluxul sanguin mai treptat, obținând niveluri serice mai stabile pentru o perioadă mai lungă de timp, necesitând astfel, în general, o singură doză pe zi.
O altă preocupare legată de troci (și capsule) este aceea că estrogenii care sunt efectiv înghițiți pot suferi o conversie în estronă în tractul gastrointestinal înainte de a fi absorbiți. Estrona nu este un estrogen favorabil și poate crește riscurile de cancer de sân dacă nu este echilibrat corespunzător. Cremele transdermice cu estrogeni nu suferă această conversie în estronă înainte de absorbție și, prin urmare, pot fi o alternativă mai sigură.
Trochurile sunt fabricate din două tipuri diferite de baze:
(1) Polietilenglicol (PEG) – Bazele PEG (trochurile tari) sunt bine cunoscute pentru că provoacă reacții alergice și de sensibilitate chimică și pot provoca inflamarea mucoasei bucale și a gingiilor. Baza PEG nu este recomandată pacienților cu sensibilitate chimică sau celor cu o încărcătură toxică ridicată, cum ar fi pacienții cu intestin permeabil. Aceasta pare a fi cea mai frecventă bază utilizată în Australia.
(2) Gelatină – Gelatina (troacă moale) este o bază hidrofilă (iubitoare de apă) care face ca particulele hidrofobe (iubitoare de grăsimi), cum ar fi unii hormoni bioidentici, să se agregheze împreună atunci când sunt preparate în doze mari. Această agregare a particulelor ar putea, eventual, să reducă și mai mult absorbția mucoasei, crescând astfel cantitatea înghițită. Fiind cea mai sigură dintre cele două baze, recomandăm trocurile pe bază de gelatină.
În cele din urmă, există mai puțină satisfacție a pacienților cu trocurile, deoarece acești hormoni cu gust amar trebuie ținuți în gură timp de aproximativ 30 de minute înainte de a se dizolva în totalitate. În mod surprinzător, unii farmaciști care prepară compuși folosesc Aspartamul, un îndulcitor artificial, pentru a masca gustul amar al acestor hormoni, însă acesta a fost identificat ca fiind o posibilă neurotoxină care poate provoca leziuni cerebrale.
În concluzie, troharele sunt în prezent utilizate pe scară largă pentru a administra cu succes hormoni bioidentici femeilor australiene, însă acestea posedă multe dezavantaje și nu sunt considerate alegerea OPTIMĂ și cea mai sigură. Cremele transdermice ar trebui să fie prima alegere, deoarece necesită doze mai mici în comparație cu trocurile și capsulele, acestea fiind, de asemenea, singura cale de administrare care ocolește cu adevărat stomacul și metabolismul de primă trecere. Ele oferă parametri de eliberare mai buni, asigurând niveluri serice constante, fără fluctuațiile sălbatice observate la troci. Necesită o singură doză zilnică, deci sunt mai convenabile, ajustările dozelor sunt foarte ușor de făcut, nu există conversie a estrogenilor în estrone înainte de absorbție și, în sfârșit, sunt semnificativ mai ieftine, o formulă standard costând aproximativ 30 USD/lună. În cazul în care cremele sunt considerate nepotrivite în anumite cazuri, atunci a doua alegere ar trebui să fie capsulele cu eliberare lentă. Aceste capsule oferă proprietăți de eliberare mai bune decât trocurile, necesită o singură doză pe zi și sunt rapid de administrat și fără gust amar. Trochetele trebuie rezervate la pacienții la care cremele sunt nepotrivite și apare sindromul de malabsorbție, ceea ce face ca administrarea orală să fie nepotrivită.
.