Troches ou pastilhas subbucais estão se tornando rapidamente um método muito popular de administração de hormônios bioidênticos em mulheres australianas. Embora nós recomendamos o uso de hormônios bioidênticos, nós sentimos que existem métodos mais eficazes de administração desses hormônios. Além disso, também parece haver muita desinformação sendo divulgada sobre troches.
Troches estão sendo comercializados como um novo método de administração de hormônios bioidênticos que contornam o estômago e o metabolismo de primeira passagem do fígado, pois eles são “supostamente” absorvidos diretamente na circulação bucal. Diz-se que isto coloca menos stress no fígado e, portanto, melhor para si. Na realidade, mais de 50% (e até 70%) da dose total do troco é realmente engolido pelo processo normal de salivação que irá encontrar os ácidos estomacais e o metabolismo de primeira passagem enquanto o restante é absorvido pela mucosa bucal (Int J Pharm Comp., 4, 414-420, 2000). Com apenas 30 a 50% da dose sendo absorvida através do revestimento da mucosa na boca, parece haver apenas uma redução mínima no metabolismo da primeira passagem do fígado quando comparado com as cápsulas. Os hormônios que são eventualmente absorvidos, por tempo é pela mucosa bucal ou pelo trato gastrointestinal, acabarão encontrando o fígado de qualquer maneira em algum estágio através da circulação normal, de modo que não há um efeito real significante de poupa do fígado. A experiência clínica mostra que as doses necessárias para os trocos estão dentro do mesmo intervalo que as necessárias para as cápsulas orais que são obviamente inchadas, de modo que a carga total sobre o corpo é aproximadamente a mesma, de modo que, mais uma vez, nenhum benefício real de poupar o fígado é obtido. Historicamente os troches foram desenhados para administrar medicações locais à boca e não para efeitos sistêmicos. Os cremes transdérmicos, por outro lado, requerem doses mais baixas em comparação aos troches e cápsulas e, na verdade, contornam o estômago e o metabolismo de primeira passagem do fígado, portanto, são a única maneira que realmente reduz a carga total no fígado.
Hormônios que possuem baixa biodisponibilidade oral, como progesterona e testosterona (10 a 15% biodisponibilidade) poderiam ser potencialmente bons candidatos para a administração bucal. Se bem sucedida, as dosagens para administração bucal devem aproximar-se das dosagens fisiológicas normais, por exemplo, progesterona 10 a 20mg diários, como encontrado com cremes. A experiência clínica mostra que as doses de progesterona necessárias nos troches estão normalmente entre 100 a 200mg diários, o que indica que grande parte da dose não está sendo absorvida pela mucosa bucal, apoiando assim a evidência de que a maioria da dose está sendo engolida. Talvez uma mancha bucal forneça melhores características de absorção do que os troches, mas atualmente não estão disponíveis. Além disso, não há benefício real usando a administração bucal sobre a administração oral para aqueles hormônios que já possuem boa biodisponibilidade oral como DHEA (mais de 90%).
Troches também exibem parâmetros farmacocinéticos pobres. Isto significa que há grandes flutuações nos níveis séricos dos hormônios depois de tomar uma dose troquial. Logo após a toma de uma dose de hormônio troqueal os níveis séricos aumentam rapidamente, às vezes para níveis muito altos, e depois caem rapidamente para níveis baixos dentro de 4 a 5 horas. Portanto, eles requerem pelo menos duas vezes por dia ou para obter resultados ótimos três a quatro vezes por dia para manter níveis adequados por mais tempo, porém o cumprimento torna-se um grande problema com este tipo de programação de dosagem. Esta ampla flutuação nos níveis hormonais não é a situação ideal. Cremes e cápsulas de libertação lenta libertam hormonas na corrente sanguínea mais gradualmente atingindo níveis séricos mais estáveis durante um período de tempo mais longo, necessitando assim geralmente apenas de uma dose diária.
Outra preocupação com os trocos (e cápsulas) é que os estrogénios que estão de facto a ser ingeridos podem ser convertidos em estrona no tracto gastrointestinal antes de serem absorvidos. O estrônio não é um estrogênio favorável e pode aumentar os riscos de câncer de mama se não for adequadamente balanceado. Os cremes estrogênicos transdérmicos não passam por essa conversão em estrônio antes da absorção, portanto, pode ser uma alternativa mais segura.
Os estrógenos são feitos de dois tipos diferentes de bases:
(1) Polietilenoglicol (PEG) – As bases de PEG (troches duros) são bem conhecidas por causar reações alérgicas e de sensibilidade química e podem causar inflamação da mucosa bucal e das gengivas. A base de PEG não é recomendada para pacientes com sensibilidades químicas ou com uma elevada carga tóxica, como pacientes com fugas nas tripas. Esta parece ser a base mais comum usada na Austrália.
(2) Gelatina – A gelatina (troche macio) é uma base hidrofílica (amor à água) que causa partículas hidrofóbicas (amor à gordura), como algumas hormonas bioidênticas, para se agregarem quando feitas em altas doses. Esta agregação de partículas pode possivelmente reduzir ainda mais a absorção da mucosa, aumentando assim a quantidade a ser ingerida. Sendo a mais segura das duas bases, recomendamos troches à base de gelatina.
Finalmente há menos satisfação do paciente com troches porque estes hormônios de sabor amargo precisam ser mantidos na boca por cerca de 30 minutos antes de se dissolverem totalmente. Surpreendentemente alguns químicos compostos estão usando Aspartame, um adoçante artificial, para mascarar o gosto amargo destes hormônios, no entanto foi identificado como uma possível neurotoxina que pode causar dano cerebral.
Em conclusão os troches estão sendo amplamente utilizados para administrar com sucesso hormônios bioidênticos para mulheres australianas, no entanto eles possuem muitos inconvenientes e não são considerados a escolha mais OPTIMAL e segura. Os cremes transdérmicos devem ser a primeira escolha, pois requerem doses mais baixas em comparação aos troches e cápsulas, são também a única via de administração que realmente ultrapassa o estômago e o metabolismo de primeira passagem. Eles fornecem melhores parâmetros de liberação proporcionando níveis séricos estáveis sem flutuações selvagens observadas com os troches. Requerem apenas uma dose diária, portanto são mais convenientes, ajustes de dosagem são muito fáceis de fazer, não há conversão de estrogênios em estrógenos antes da absorção, e finalmente são significativamente mais baratos com uma fórmula padrão que custa cerca de 30 dólares/mês. Se os cremes são considerados inadequados em certos casos, então a segunda escolha deve ser cápsulas de liberação lenta. Estas cápsulas fornecem melhores propriedades de liberação do que os troches, requerem apenas uma dose diária, e são rápidas de administrar e sem sabor amargo. Os troches devem ser reservados em pacientes onde os cremes são impróprios e a síndrome de má absorção ocorre, tornando assim a administração oral inadequada.